Эволюция методов лечения псориаза

Псориаз

  • Цены
  • Врачи
  • Отзывы
  • Схема проезда

Что такое псориаз

Псориаз — это хроническое заболевание кожи воспалительного характера с рецидивирующим течением.

Его особенностью является ускоренный жизненный цикл эпителиальных клеток. Эпителиальные клетки быстро накапливаются на поверхности кожи, образуя четко ограниченные красные бляшки с ярко выраженным шелушением серебристого цвета.

Для псориаза характерно не только поражение кожи, но и ногтей и суставов.

Формы псориаза

  • Вульгарный псориаз
  • Псориаз волосистой части головы
  • Каплевидный псориаз
  • Псориаз ногтей
  • Псориатический артрит
  • Пустулезный псориаз
  • Инверсный псориаз
  • Псориатическая эритродермия

Причины возникновения

Точная причина возникновения псориаза неизвестна. В его развитии значительную роль играет генетическая предрасположенность: примерно 40% пациентов с псориазом или псориатическим артритом имеют семейную историю болезни (наличие псориаза у ближайших кровных родственников).

На развитие и течение заболевания также влияют образ жизни, факторы окружающей среды и привычки: курение, лишний вес, прием некоторых лекарственных препаратов (бета-блокаторы, литий, антималярийные препараты), инфекции, алкоголь, стресс.

Симптомы

  • Высыпания на коже
  • Зуд
  • Шелушение кожи головы
  • Изменения ногтей

Стадии протекания

Заболевание имеет хроническое течение и протекает с периодами ремиссий и обострений.

Лечение псориаза

Существующие методы лечения помогают справляться с обострениями, продлевать периоды ремиссий и значительно улучшать качество жизни пациентов. Однако нельзя полностью вылечить псориаз, даже при длительном хорошем состоянии возможны повторные обострения.

В лечении псориаза применяются лекарственные средства для наружного использования (лосьоны, кремы, мази, шампуни для волосистой части головы), а также системная терапия.

Выбор метода лечения зависит от тяжести заболевания, локализации и распространенности процесса, наличия сопутствующих заболеваний, индивидуального ответа на предыдущее лечение, возможностей и желаний пациента.

Особенности лечения

Ограниченный по площади псориаз в большинстве случаев требует только наружной терапии. Она включает использование следующих групп препаратов:

  • глюкокортикостероиды;
  • аналоги витамина Д;
  • ретиноиды;
  • ингибиторы кальциневрина;
  • препараты дегтя.

В более тяжелых случаях, помимо наружной терапии, применяют системную терапию, фототерапию.

Для системной терапии псориаза используются следующие группы препаратов:

  • ретиноиды;
  • иммунодепрессанты (метотрексат, циклоспорин, апремиласт);
  • генно-инженерные биологические препараты.

Как происходит лечение псориаза в клинике Рассвет?

Дерматолог проводит полный осмотр кожных покровов, ногтей, волос и слизистых пациента, собирает анамнез и на основании полученных данных устанавливает диагноз. В подавляющем большинстве случаев дополнительные манипуляции и исследования не требуются. Иногда для уточнения диагноза проводится биопсия кожи. При подозрении на наличие сопутствующих заболеваний может понадобиться консультация других специалистов (терапевта, ревматолога, офтальмолога).

Рекомендации дерматолога Рассвета пациентам с псориазом

Для получения оптимальных результатов лечения пациенту с псориазом целесообразно строго придерживаться рекомендованной схемы лечения.

Если вода усугубляет ощущение дискомфорта, зуда на коже, ограничьте водные процедуры (душ, принятие ванн) до 1 раза в день по 5-15 минут. Вода не должна быть горячей. Используйте мягкие очищающие средства для кожи, не трите кожу мочалками, не используйте скрабы. Деликатно промокайте кожу полотенцем после мытья.

Использование эмолентов (смягчающих кремов) позволяет уменьшить проявления зуда и чувствительности кожи. Наносите крем обильно, на все тело, сразу после мытья.

При псориазе волосистой части головы стоит избегать окрашивания, перманентной завивки, горячих способов укладок в период обострений. Даже вне обострения старайтесь деликатно расчесывать волосы и использовать нейтральные моющие средства, не раздражающие кожу.

Специфических диет, имеющих доказанную эффективность в отношении псориаза, в настоящий момент не разработано. Однако немаловажно придерживаться сбалансированного рационального питания и поддерживать здоровый вес.

Псориаз может обостряться под влиянием так называемых триггеров. Выявление индивидуальных триггеров и их устранение может значительно улучшить течение заболевания.

Такими триггерами могут быть:

  • стресс;
  • травматизация кожи;
  • алкоголь;
  • курение;
  • холодная погода, сухой воздух;
  • пребывание на солнце;
  • инфекции;
  • некоторые лекарственные препараты;
  • дефицит витамина Д.

Руководство по лечению

Сегодня медицина еще не нашла единственного «верного» средства, которое избавило бы человечество от псориаза раз и навсегда — это дело будущего. Поэтому целью лечения этого недуга является облегчение состояния больного, достижение ремиссии, снятие симптомов, уменьшение площади бляшек и проявлений на коже. Традиционная медицина применяет для этого широкий спектр методов и средств: от «средневековых» серы и дегтя, до самых последних разработок современной медицины.

И это не случайно, поскольку псориаз многообразен и очень распространен. От его неприятных проявлений на планете страдает почти 300 млн [1] человек, и поиск методов лечения (так же, как и поиск первопричины его возникновения) не останавливается ни на секунду.

[1] По данным статистики, псориазом страдают 2-4% от общей численности населения Земли, которая на 2018 год составляет не менее 7,5 млрд человек. Parisi R, Symmons DP, Griffiths CE, Ashcroft DM; Identification and Management of Psoriasis and Associated ComorbidiTy (IMPACT) project team (February 2013). «Global epidemiology of psoriasis: a systematic review of incidence and prevalence». J Invest Dermatol 133 (2): 377–85.

Выбор вида лечения псориаза зависит от формы и стадии болезни, а также от индивидуальных особенностей пациента (страдает ли он еще какими-то хроническими заболеваниями; подвержен ли аллергии и т.д.)

При лечении легких форм псориаза врачи-дерматологи стремятся использовать средства с минимальным риском возникновения побочных эффектов. И только в случае, если эффект от их применения малозаметен, либо отсутствует вовсе — пробуют другие, более действенные, но при этом и потенциально более токсичные для организма в целом.

Читайте также:
Обзор таблеток для лечения от ВПЧ

Такой подход к лечению псориаза на медицинском языке называется «лестницей терапевтических мероприятий». Обычно в качестве первого шага по этой лестнице предлагается местное лечение наружными средствами: мазями, кремами, лосьонами.

ВАЖНО! Несмотря на то, что лекарства от этой болезни разделяются на безрецептурные и рецептурные, каждое из них должен назначать только врач-дерматолог.

Самолечение псориаза под лозунгами:

А попробую-ка я намазать бляшки мазью «посильнее»!

Пойду куплю таблетки, ох и дорогие, мне-то врач их не назначил, а Маше они вон как помогли!

К великому сожалению не дает долговременного эффекта, зато неумолимо разрушает печень (именно она принимает на себя все токсические удары), и во многих случаях приводит к тягостным последствиям. Псориаз может начать развиваться с новыми силами, перестав реагировать на применяемые против него меры, и, как следствие, захватывать «новые территории»: как на коже, так и проникая в глубь организма. А если добавить к этому еще и весьма вероятный риск развития псориатического артрита?

К местным (врачи еще называют их топическими) препаратам от псориаза относятся кремы, мази, гели, лосьоны. При стабильном состоянии и на стадии стойкого улучшений (ремиссии), обычно применяют те из них, которые способствуют рассасыванию сыпи, устранению зуда, смягчению и увлажнению кожи. А в моменты обострения врач-дерматолог выписывает более сильные средства на гормональной основе.

Негормональные наружные средства

Традиционные мази, кремы, лосьоны, применяющиеся при псориазе много десятилетий (некоторые даже – столетий) содержат деготь, нафталан, ихтиол, салициловую или молочную кислоту, цинк. Их применение призвано размягчить утолщенный и ороговевший слой кожи, снять раздражение и воспаление, нивелировать внешние проявления недуга, тем самым повысив качество жизни пациента. Пожалуй, самое известное вещество для изготовления подобных средств – нафталан, получаемый из уникального сорта азербайджанской нефти. К сожалению эти легендарные препараты часто становятся объектом фальсификации, поэтому на 100% быть уверенным в том, что вам предлагают именно это средство, можно лишь приехав на одноименный курорт Нафталан.

В лечении псориаза также широко применяются негормональные мази на основе синтетического аналога витамина Д3 (кальципотриола), которые замедляют рост клеток, ускоряют их созревание, способствуют восстановлению нормальной структуры кожи на месте поражения.

Существуют довольно авторитетные исследования, как российские, так и зарубежные, подтверждающие действенность в уменьшении псориатических бляшек, яркости высыпаний, повышения эластичности коже, заживлении трещин при применении кремов/гелей/мазей на основе ретинола (витамина А). Правда исследователи без утайки пишут, что наилучший эффект проявляется при псориазе, существующем один год и менее, и полностью «убрать» высыпания эти препараты не в силах. Поэтому наружные средства на основе ретинола при псориазе рекомендуются в основном в качестве дополняющего средства. Также в лечении псориаза применяются препараты на основе ретинола в таблетках и капсулах, но о них мы поговорим в разделе Системное лечение (см. ниже).

Гормональные наружные средства

Это мази и лосьоны на основе глюкокортикостероидов (ГКС) — лекарств, оказывающих противовоспали- тельное, противоотечное и иммуномодулирующее действие: гидрокортизон, флуметазон, триамцинолон, клобетазол и т.д. Эти средства снимают зуд, устраняют ощущение стянутости, обладают противоаллергическим действием. Казалось бы — фактически, панацея от псориаза!

Так бы оно и было, если бы не одно «но»: гормональные препараты, несмотря на казалось бы «безобидную» форму — мазь/гель — имеют те же серьезные побочные эффекты, что и гормональные лекарственные средства для приема во внутрь (таблетки, инъекции). Эти нежелательные явления включают истончение кожи и появление стрий (растяжек), гиперпигментацию, жжение, появление крупных и многочисленных «стероидных угрей», выпадение волос. При применении гормональных мазей дольше 10-14 дней могут страдать и внутренние органы: изъязвляется слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта, повышается внутриглаз- ное давление, резко возрастает масса тела, причем жир откладывается очень характерно: в области лица, шеи, груди, живота, а вот руки и ноги становятся тонкими, поскольку кортикостероиды способствуют уменьшению массы мышечной ткани.

ВАЖНО! Данные препараты относятся к классу рецептурных препаратов, и должны использоваться под строгим врачебным контролем!

Физиотерапевтические процедуры при псориазе у многих пациентов очень эффективны. Они приносят облегчение, позволяют затормозить развитие болезни и, в некоторых случаях, служат безопасной заменой лекарствам. Широко используют в лечении псориаза и методы курортного лечения, которое также можно отнести к физиотерапевтическому. Много санаториев, которые разработали уникальные программы для больных псориазом находится в Сочи, Мацесте, Азербайджане (знаменитый Нафталан), Хорватии, Израиле и др. В курс терапии, рассчитанный на 14-24 дня включаются солнечные ванны (псориаз хорошо реагирует на дозированное УФ-облучение, снижается воспаление, уменьшаются бляшки), морские купания, аппликации лечебных грязей и т.д.

Естественное солнечное излучение медики с успехом научились «заменять» искусственным, применяя аппараты для фото- и фотохимиотерапии псориаза. Одна методика от другой (не вдаваясь в технические подробности) для больного отличается тем, что при фототерапии на пораженные псориазом участки тела «просто» воздействуют УФ-лучами, а при фотохимиотерапии (ПУВА) перед сеансом нужно принять во внутрь специальный препарат, усиливающий действие облучения. Также в фототерапии используют эксимерный лазер, который позволяет проводить лечение отдельных труднодоступных очагов поражения.

Читайте также:
Назарел - инструкция и цена

ВАЖНО! При применении методов физио- и фототерапии возможно проявление побочных явлений: зуд, сухость кожи (и соответственно, усиление дискомфортных ощущений), головная боль, тошнота. Во избежание передозировки УФ-облучения нужно проводить подобную терапию только в условиях поликлиники или стационара. Домашние «облучатели», равно как и солярий в ближайшем салоне красоты для этого не годятся.

Если все перечисленные выше методы при псориазе среднетяжелой и тяжелой степеней не дают видимого положительного результата, или он очень быстро «сходит на нет», что часто бывает при средних и тяжелых формах псориаза, врач будет рассматривать более действенные препараты — уже те, что принимаются во внутрь: таблетки, капсулы, инъекции.

Как правило такие лекарственные средства назначают в период обострения болезни, курс начинают либо в стационаре, либо под строгим контролем врача в поликлинике, чтобы иметь возможность оперативно отслеживать любые негативные изменения в состоянии и при необходимости корректировать прием препарата.

Сегодня при псориазе применяется несколько групп препаратов:

ретиноиды (витамин А в высоких дозах). Примеры препаратов: тигасон, неотигазон и др.

Выпускаются в основном в капсулах. Влияют на созревание поверхностного слоя кожи и устраняют нарушения этого процесса, вызванные псориазом. Т.к. их действие основано на применении аналога витамина А в высоких дозах — имеет высокую токсичность.

традиционная системная терапия. Примеры препаратов группы: метотрексат, неорал, сандимун и др.

Снижают активность клеток-киллеров иммунитета, которые и провоцируют усиленное деление клеток кожи и появление псориатических бляшек. Применяются как в виде таблеток и внутривенных инъекций.

Наиболее известный препарат этой группы – метотрексат, тормозящий избыточный рост и размножение нетипичных клеток кожи, и один из самых давно применяемых и поэтому хорошо исследованных лекарственных системных средств при псориазе. Имеет широкий спектр противопоказаний и нежелательных эффектов.

кортикостероиды. Пример препаратов группы: преднизолон, бетаметазон, дексаметазон.

Системные глюкокортикостероиды из-за их высокой токсичности, назначают небольшими курсами при тяжелом и очень тяжелом течении заболевания, чаще всего при псориатическом артрите. Выпускаются как в таблетках, так и в ампулах для инъекций.

таргетные синтетические противовоспалительные препараты. Пример препарата группы: апремиласт

Таблетированные лекарственные препараты имеют специфический механизм внутриклеточного действия за счет маленького размера молекул действующего вещества. По сути — избирательно «выключают» сигналы клеток, провоцирующие воспалительные процессы кожи и суставов. Назначаются при непереносимости / неэффективности / наличии противопоказаний к традиционной системной терапии.

биологические препараты. Пример препаратов группы: этанерцепт, инфликсимаб, адалимумаб, устекинумаб, секукинумаб, голимумаб и др.

Биологические препараты разработаны относительно недавно, и применяются чуть более 10 лет в виде вакцин. Называются «биологическими», потому что синтезированы из человеческого или животного белка. Эти препараты способны точечно (по типу «ключ-замок») воздействовать на клетки, провоцирующие воспалительный процесс в коже. Терапия биологическими препаратами связана с повышенным риском возникновения инфекционных заболеваний. По этой причине у пациента должны быть исключены инфекции, включая туберкулез.

ВАЖНО! Данные препараты назначаются врачом и приобретаются по рецепту! Требуют регулярного наблюдения у лечащего врача и мониторинга лабораторных показателей!

Терапия псориаза и псориатического артрита генно-инженерными биологическими препаратами является одним из наиболее перспективных достижений фармакотерапии в группе иммуносупрессивных и иммуномодулирующих препаратов. Это препараты, изготовленные из клеток человека или животных, которые действуют на иммунную систему. Существует несколько видов биологических методов лечения, которые действуют на разных стадиях воспалительного процесса. Мы можем суммировать их в:

  • Anti TNF: они блокируют важный белок при воспалении, называемый фактором некроза опухоли (TNF). Введение препаратов может быть подкожным или внутривенным, для чего необходимо обратиться в больницу или в дневной центр.
  • Anti IL-12/23: они блокируют белки, называемые интерлейкинами (IL) 12 и 23, которые также участвуют в воспалении, но через механизм, отличный от TNF. Эти препараты вводятся подкожно.
  • Anti-IL 17: они блокируют белок, известный как IL-17, который содержится в нескольких типах клеток, включая кератиноциты, и предотвращает развитие воспаления. Эти препараты вводятся подкожно. 17

Особенностями данного вида терапии является:

  1. мощное избирательное воздействие на ключевые звенья иммунопатогенеза псориаза;
  2. высокая эффективность и скорость воздействия;
  3. большая вероятность остановки прогрессирования заболевания и предотвращения развития суставных и костных деструкций, инвалидизации;
  4. благоприятное соотношение «риск/польза»;
  5. долгосрочная ремиссия.

Биологические методы лечения должны поддерживаться в течение длительного времени, поскольку их приостановка обычно приводит к появлению симптомов заболевания у большинства пациентов. Прежде чем начать биологическое лечение, необходимо выполнить некоторые тесты, такие как туберкулез, и избежать некоторых вакцин.

ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ТЕРАПИЯМ

В связи с тем, что псориаз «хозяйничает» не только на коже, но и во всем организме, у человека могут возникать сопутствующие заболевания и болезненные состояния, которые тоже необходимо лечить с применением противогрибковых, противовирусных и антибактериальных препаратов — ведь кожа часто повреждается из-за расчесов, и в эти «двери» легко может попадать инфекция.

Поскольку псориазные высыпания практически всегда сопровождаются зудом, придется применять антигистаминные (противоаллергические) средства.

Читайте также:
Особенности лечения при переломе кисти руки

Порой человеку, больному псориазом, трудно смириться с течением болезни, особенно если ее проявления концентрируются на открытых частях тела: по линии роста волос, на лице, шее, плечах и т.д. Именно поэтому депрессия по праву считается одним из самых серьезных «осложнений» при псориазе. И если не удается избавиться от нее психологическими методами, необходимо обратиться к психоневрологу, который (если в этом есть необходимость) назначит прием антидепрессантов.

Описание ступени iv

Терапия псориаза и псориатического артрита генно-инженерными биологическими препаратами является одним из наиболее перспективных достижений фармакотерапии в группе иммуносупрессивных и иммуномодулирующих препаратов. Это препараты, изготовленные из клеток человека или животных, которые действуют на иммунную систему. Существует несколько видов биологических методов лечения, которые действуют на разных стадиях воспалительного процесса. Мы можем суммировать их в:

  • Anti TNF: они блокируют важный белок при воспалении, называемый фактором некроза опухоли (TNF). Введение препаратов может быть подкожным или внутривенным, для чего необходимо обратиться в больницу или в дневной центр.
  • Anti IL-12/23: они блокируют белки, называемые интерлейкинами (IL) 12 и 23, которые также участвуют в воспалении, но через механизм, отличный от TNF. Эти препараты вводятся подкожно.
  • Anti-IL 17: они блокируют белок, известный как IL-17, который содержится в нескольких типах клеток, включая кератиноциты, и предотвращает развитие воспаления. Эти препараты вводятся подкожно. 17

Особенностями данного вида терапии является:

  1. мощное избирательное воздействие на ключевые звенья иммунопатогенеза псориаза;
  2. высокая эффективность и скорость воздействия;
  3. большая вероятность остановки прогрессирования заболевания и предотвращения развития суставных и костных деструкций, инвалидизации;
  4. благоприятное соотношение «риск/польза»;
  5. долгосрочная ремиссия.

Биологические методы лечения должны поддерживаться в течение длительного времени, поскольку их приостановка обычно приводит к появлению симптомов заболевания у большинства пациентов. Прежде чем начать биологическое лечение, необходимо выполнить некоторые тесты, такие как туберкулез, и избежать некоторых вакцин.

Вам также будет интересен наш сайт «Кожные и аллергические болезни» кожа-аллергия.рф

Нитразепам (Nitrazepam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитразепам

Таблетки 1 таб.
нитразепам5 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу “быстрого” сна.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ – быстрая и полная. Биодоступность – от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). Связывание с белками плазмы – около 85-90%. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т 1/2 составляет 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных). Основные метаболиты выводятся с мочой (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.

Показания активных веществ препарата Нитразепам

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
F51.3 Снохождение [сомнамбулизм]
G40 Эпилепсия
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Применяют внутрь. Дозу, схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).

Со стороны системы кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы : недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод : тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли нитразепам.

Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены”.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам; кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации (грудного вскармливания). В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Читайте также:
Микосист: инструкция по применению, отзывы и цены

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое); детский и подростковый возраст до 18 лет; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Нитразепам

Состав

Активное вещество препарата – нитразепам.

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Форма выпуска

Выпускается как субстанция-порошок в пакетиках, а также в виде таблеток в контурных упаковках.

Фармакологическое действие

Нитразепам относится к снотворным препаратам, принадлежащим к группе бензодиазепинов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство угнетает ЦНС. Его действие осуществляется главным образом в таламусе, лимбической системе и гипоталамусе. Повышает угнетающее воздействие ГАМК, которая является одним из главных медиаторов пресинаптического и постсинаптического торможения передачи импульсов в нервной системе. Кроме того, средство действует как анксиолитический, миорелаксирующий, седативный и противосудорожный препарат.

В основе снотворного действия лежит ингибирование клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Лекарство снижает влияние эмоциональных, моторных и вегетативных раздражителей, которые препятствуют засыпанию. Таким образом, при приеме данного средства сон длится дольше.

Анксиолитическое влияние на организм зависит от действия на миндалевидный комплекс лимбической системы. Снижается эмоциональное напряжение, страх, чувство тревоги и беспокойства.

Седативное действие спровоцировано воздействием на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию ствола головного мозга. В результате этого снижается чувство тревоги и страха.

Противосудорожный эффект обусловлен повышением пресинаптического торможения. Лекарство подавляет распространение эпилептогенной активности.

Центральное миорелаксирующее действие реализуется посредством торможения полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Кроме того, вероятно непосредственное торможение функции мышц и двигательных нервов.

Эффект препарата заметен спустя полчаса после перорального применения. Он длится на протяжении 6-8 часов.

Показания к применению

Нитразепам применяется при бессоннице различного происхождения, премедикации перед хирургическими операциями, сомнамбулизме, энцефалопатии, которая сопровождается эпилептическими припадками, эпилепсии в детском возрасте (до 1-2 лет), неврозах, хроническом алкоголизме, психопатии, эндогенных психозах.

Как составляющее комплексной терапии может использоваться в случае органических поражений нервной системы.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при острой дыхательной недостаточности, миастении, закрытоугольной глаукоме, негативной реакции на бензодиазепины, лекарственной или алкогольной зависимости, височной эпилепсии, остром отравлении препаратами, угнетающими нервную систему, или спиртными напитками.

Побочные действия

Нитразепам может вызывать следующие негативные побочные реакции:

  • ЦНС – в начале терапии, особенно у пациентов в пожилом возрасте, возможны сонливость, головокружение, атаксия, нарушение походки, притупление эмоций, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, неуверенность в ходьбе, вялость, замедление реакций;
  • пищеварительная система – диарея, сухость во рту, слюнотечение, тошнота, притупление чувства голода, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, изжога, рвота, запор, нарушение работы печени, желтуха;
  • аллергия – сыпь, зуд;
  • органы кроветворения – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, анемия;
  • мочеполовая система – недержание мочи, нарушение работы почек, дисменорея, задержка мочи, повышение или снижение либидо;
  • прочие – возможно привыкание, выраженное снижение давления, лекарственная зависимость.

Препарат может оказывать следующее влияние на плод: угнетение нервной системы, тератогенность. Кроме того, наблюдались нарушения функции дыхательной системы и подавление сосательного рефлекса у младенцев, матери которых использовали данное средство.

В случае резкого уменьшения дозировки или прекращения применения лекарства возможен синдром «отмены», который проявляется как раздражительность, тревожность, чрезмерное возбуждение, нервозность, дисфория, деперсонализация, депрессия, рвота, расстройства восприятия, гиперестезия, светобоязнь, судороги и пр. В редких случаях может появиться острый психоз.

Инструкция по применению Нитразепама (Способ и дозировка)

Дневная дозировка для взрослых – от 2.5 мг до 25 мг. Сколько раз в сутки принимается лекарство, устанавливается в индивидуальном порядке. Инструкция по применению Нитразепама для детей сообщает, что суточная дозировка – от 0,6 мг до 1 мг.

Средство принимается перорально. Как снотворное его следует употреблять за полчаса до сна в следующих дозировках:

  • взрослым – назначается для приема от 5 до 10 мг;
  • детям до 1 года – назначается для приема от 1,25 до 2,5 мг;
  • детям от 1 до 6 лет – назначается для приема от 2,5 до 5 мг;
  • детям от 6 до 14 лет – назначается для приема 5 мг;
  • люди в пожилом возрасте – назначается для приема от 2,5 до 5 мг.

Инструкция по применению Нитразепама указывает, что максимальная разовая дозировка для взрослых не превышает 20 мг.

Как анксиолитик и противоэпилептическое средство препарат нужно принимать:

  • взрослым в дозе 5-10 мг каждый день в 2 или 3 приема;
  • дети грудного возраста – назначается от 2,5 до 7,5 мг;
  • ранний детский возраст – дают от 5 до 10 мг;
  • школьный возраст – дают от 7,5 до 15 мг.
Читайте также:
Какую мазь можно от геморроя при беременности

Максимальная доза для взрослых в день – 30 мг.

Детям необходимо давать лекарство каждый день в 2 или 3 приема. Если вес до 30 кг, принимается 0,3–1 мг на 1 кг веса в день (доза рассчитывается на три приема). Большая часть суточной дозировки принимается в вечернее время непосредственно до сна.

Передозировка

В случае передозировки лекарством возможны спутанность сознания, сонливость, парадоксальное возбуждение, оглушенность, глубокий сон, атаксия, тремор, одышка, затруднение дыхания, снижение давления, угнетение сердечной деятельности, снижение рефлексов, дизартрия, нарушение зрения, брадикардия, выраженная слабость, коллапс, кома.

Назначается форсированный диурез, промывание желудка, применяют активированный уголь. Лечение симптоматическое. Флумазенил – специфический антагонист.

Взаимодействие

В сочетании с препаратами, угнетающими нервную систему, а также с этанолосодержащими средствами и этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Нитразепам при взаимодействии с антигипертензивными средствами потенцирует их действие.

Одновременное использование с Пробенецидом может привести к нарушению глюкуронидного связывания Нитразепама, из-за чего его уровень повышается в плазме крови и возможно усиление седативного эффекта.

То же самое действие возможно при употреблении Циметидина. Кроме того, вероятно замедление печеночного метаболизма действующего компонента Нитразепама. Это может вызывать удлинение периода его полувыведения.

Сочетание с противосудорожными препаратами чревато усилением токсического действия.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают уровень действующего вещества Нитразепама в плазме крови. А взаимодействие с Рифампицином повышает его выведение из организма.

Условия продажи

Продается по рецепту специалиста.

Условия хранения

Держать данное средство нужно в темном месте. Оптимальная температура до 30 °C. Беречь от маленьких детей.

Срок годности

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Те, кто использовали это средство, хвалят его, как отличное снотворное. Есть, однако, сообщения о том, что без него становится со временем трудно засыпать. Многие пациенты опасаются, что это можно охарактеризовать, как зависимость.

Цена Нитразепама, где купить

Цена Нитразепама считается весьма доступной. Однако препарат нечасто встречается в аптеках. Цена Нитразепама — от 55 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Нитразепам (Nitrazepamum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Русское название
  • Английское название
  • Латинское название вещества Нитразепам
  • Химическое название
  • Брутто формула
  • Фармакологическая группа вещества Нитразепам
  • Нозологическая классификация
  • Код CAS
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакология
  • Применение вещества Нитразепам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Нитразепам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Торговые названия с действующим веществом Нитразепам

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Нитразепам

Nitrazepamum (род. Nitrazepami)

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Нитразепам

Нозологическая классификация

  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • G40.9 Эпилепсия неуточненная
  • R25.2 Судорога и спазм
  • G40.4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов
  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • F30 Маниакальный эпизод
  • F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
  • F20 Шизофрения
  • F48.0 Неврастения
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • F51.3 Снохождение [сомнамбулизм]

Код CAS

Характеристика

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакология

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС . Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС . Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3–2,6 л/кг. T1/2 — 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Читайте также:
Панзинорм: инструкция по применению капсул

Применение вещества Нитразепам

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению

Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитразепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ . В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Способ применения и дозы

Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна, взрослым — 5–10 мг, максимальная разовая доза — 20 мг, пожилым и ослабленным больным — 2,5–5 мг, детям (в зависимости от возраста) — 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальная суточная доза — 30 мг, пожилым и ослабленным пациентам назначают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточная доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2–3 приема. Курс лечения — 30–45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Нитразепам

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит активное вещество нитразепам — 5,0 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 70,0 мг, крахмал картофельный — 23,5 мг, магния стеарат- 1,0 мг, тальк-0,5 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Снотворное средство группы бензодиазепинов. Оказывает также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Усиливает ингибирующее ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бенздиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых, рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Противосудорожное действие реализуется путём усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное, миорелаксирующеё действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Действие начинается через 30 мин после приёма внутрь и продолжается 6-8 ч.

Читайте также:
Кашель (банан, мёд)

Фармакокинетика

Всасывание: абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная. Биодоступность — от 54 % до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приёме одновременно, с пищей всасывание замедляется и Cmax в плазме уменьшается примерно на 30 %. ТCmах — 1-4 ч, Cmax — 0,08-0,1мкг/мл при пероральном приёме 10 мг.

распределение: связь с белками плазмы — около 85-90 %. Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1,7 до 3,5 ч. Объём распределения увеличивается с возрастом больньк и составляет 1,3-2,6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацетарный барьер, обнаруживается в молоке матери.

метаболизм: метаболизируется в печени путём восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т1/2 — 16-48 -4 (зависит от возраста и массы тела больных). Т1/2 в СМЖ — 68 ч. Основные. метаболиты — 7 -амино-нитрозепам, 7-ацетамино-нитрозепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2 амино-5-нитробензофенон.

– выведение: основные метаболиты выводятся почками (65-71 %) и каловыми массами (14-20 %). Около 1-5% выводится в неизменённом виде почками. При более длительном ежедневном применении вследствие медленного выведения может происходить накопление в организме.

Показания

Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и /или ранние утренние пробуждения); эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет — синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги).

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан при беременности, особенно в I триместре, и в период лактации.

Проникает через плацентарный барьер и может у плода достигать примерно таких же концентраций; что и в плазме матери. В период беременности (особенно I триместре) применять только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям.

Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, мышечную гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).

Способ применения и дозы

Внутрь, в качестве.снотворного средства — за полчаса до сна, взрослым — 5-10 мг; больным — пожилого возраста — 2,5-5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного — 20 мг. При курсовом лечении продолжительность применения нитразепама составляет 30 — 45 дней.

Для лечения синдрома Веста суточная доза для детей 1-2 лет и детей грудного возраста — 2,5-5 мг. Суточная доза применяется однократно.

Меры предосторожности при применении:

без особых указаний не следует применять длительно, из-за риска возникновения лекарственной зависимости.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: — сухость во рту или слюнотечение, изжога, — тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочй, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератбгенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром «отмены».

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Сонливость, спутанность сознания; паракдосальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Читайте также:
Лечение мегауретера

Симптомы передозировки усиливаются при одновременном применении нитразепама с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ, малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое: Эффект усиливается и удлиняется циметидином,

пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение Т1/2)

– Ингибиторы микросомальньк ферментов печени удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов.

фармакодинамическое: Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя, к нарастанию лекарственной зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Может повышать токсичность зидовудина.

Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.

Особые указания

При почечной/печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за, картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз (20 мг), значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. При длительном применении возможно возникновение привыкания. Уже при ежедневном приёме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Это чувство развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами (15-20 мг), но и при применении его в обычных терапевтических дозах (5-10 мг). Поэтому лечение продолжают после тщательного взвешивания пользы. терапии с риском развития привьпсания к ЛС и зависимости от него.

В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена нитразепама сопровождается синдромом «отмены» (головная боль; миалгия, тревога, напряжённость, спутанность сознания, раздражительность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз). Отмену препарата следует проводить постепенно. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния-возбуждения, чувство страха, мысли. о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог; трудное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить.

Не следует принимать нитразепам более 7-10 дней подряд в связи с потенциальным риском развития комплекса поведенческих отклонений, обусловленных неполным пробуждением.

Нитразепам

Нитразепам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nitrazepam

Код ATX: N05CD02

Действующее вещество: нитразепам (nitrazepam)

Производитель: Алтай ФНПЦ (Россия), Московский эндокринный завод ФГУП (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.11.2021

Нитразепам – сильнодействующий снотворный препарат из группы бензодиазепинов с анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксантным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической или сферической формы, белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в пачке картонной 1, 2 или 5 упаковок; по 20 или 50 шт. в банке полимерной или из светозащитного стекла, в пачке картонной 1 банка и инструкция по применению Нитразепама).

Активное вещество: нитразепам, его содержание в 1 таблетке составляет 5 мг.

Дополнительные компоненты: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), сахар молочный (лактоза), тальк, примогель (карбоксиметилкрахмал натрия), крахмал картофельный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитразепам является снотворным средством группы бензодиазепинов. Также препарат оказывает центральное миорелаксирующее, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Основной механизм снотворного действия основан на угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Под влиянием нитразепама увеличивается продолжительность и глубина сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.

Нитразепам усиливает ингибирующее действе ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), которая является одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи импульсов в центральной нервной системе. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снижает влияние эмоциональных, моторных и вегетативных раздражителей, которые нарушают механизм засыпания.

Анксиолитическое действие нитразепама обусловлено воздействием на миндалевидный комплекс лимбической системы. Оно проявляется в снижении эмоционального напряжения, ослаблении страха, тревоги, беспокойства.

Седативный эффект основан на влиянии на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса. Это свойство препарата проявляется в виде уменьшения симптоматики невротического происхождения (страха, тревоги).

Противосудорожное действие нитразепама обеспечивается усилением пресинаптического торможения. Вещество подавляет распространение эпилептогенной активности, при этом не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие основано на торможении полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Также возможно и прямое торможение функции мышц и двигательных нервов.

Развитие терапевтического действия отмечается через 30 минут после перорального приема, его длительность варьирует от 6 до 8 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция нитразепама из желудочно-кишечного тракта – полная и быстрая. Биологическая доступность составляет 54–98% (зависит от лекарственной формы). В случае приема одновременно с пищей происходит замедление всасывания, при этом максимальная плазменная концентрация уменьшается приблизительно на 30%.

Среднее значение максимальной концентрации при однократном пероральном приеме 10 мг вещества – от 0,08 до 0,1 мкг/мл, время ее достижения – 1–4 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85–90%.

Читайте также:
Капустный лист при мастопатии - эффективное лечение

Фаза распределения нитразепама в организме очень сильно варьирует и может составлять 1,7–3,5 часа. С возрастом объем распределения увеличивается, этот показатель составляет 1,3–2,6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в молоке матери.

Метаболизм происходит в печени восстановлением нитрогруппы и последующим ацетилированием с образованием неактивных ацетилпроизводных.

Период полувыведения составляет 16–48 часов (величина этого показателя определяется возрастом и массой тела), из спинномозговой жидкости – 68 часов.

Основными метаболитами являются: 7-ацетамино-нитразепам, 7-амино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон. Они выводятся с мочой и каловыми массами (65–71% и 14–20% соответственно). Примерно 1–5% дозы выводится почками в неизмененном виде.

При повторном назначении отмечается минимальное накопление вещества (нитразепам относится к бензодиазепинам с коротким/средним периодом полувыведения), после прекращения лечения выведение быстрое.

Показания к применению

  • Нарушения сна различной природы происхождения (трудности с засыпанием, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения);
  • Сомнамбулизм;
  • Некоторые формы судорожных припадков, включая синдром Веста (молниеносные кивательные салаамовы судороги) у детей младшего возраста;
  • Органические поражения центральной нервной системы (нарушения кровообращения головного мозга, последствия черепно-мозговой травмы);
  • Неврозы;
  • Маниакально-депрессивный психоз;
  • Психические расстройства, сопровождающиеся повышенным чувством беспокойства и тревоги;
  • Энцефалопатия с эпилептическими проявлениями;
  • Абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
  • Шизофрения (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • Тяжелая депрессия;
  • Острая дыхательная недостаточность;
  • Лекарственная или алкогольная зависимость;
  • Наркомания;
  • Острая алкогольная интоксикация, сопровождающаяся ослаблением жизненно важных функций;
  • Височная эпилепсия;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Кома;
  • Шок;
  • Миастения;
  • Гиперкапния;
  • Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
  • Острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему;
  • Нарушение глотания у детей;
  • Период беременности и лактации;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бензодиазепинам.
  • Дыхательная недостаточность;
  • Гиперкинезы;
  • Церебральные и спинальные атаксии;
  • Печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Органические заболевания головного мозга;
  • Ночное апноэ (в том числе предполагаемое);
  • Гипопротеинемия;
  • Атаксия;
  • Психоз;
  • Склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами;
  • Лекарственная зависимость в анамнезе;
  • Пожилой возраст.

Нитразепам, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нитразепам следует принимать внутрь.

В качестве снотворного при нарушениях сна – 1 раз в сутки за 30 минут до сна. Рекомендуемые дозы:

  • Дети до 1 года – 1,25-2,5 мг;
  • Дети 1-5 лет – 2,5-5 мг;
  • Дети 6-14 лет – 5 мг;
  • Подростки старше 14 лет и взрослые – 5-10 мг, максимально допустимая суточная доза – 20 мг;
  • Пожилые люди (старше 65 лет) – 2,5-5 мг.

Рекомендуемые дозы при применении Нитразепама в качестве противосудорожного и анксиолитического препарата:

  • Взрослые – по 5-10 мг 2-3 раза в сутки;
  • Пациенты пожилого возраста – по 2,5-5 мг 2-3 раза в сутки;
  • Дети 6-14 лет – 7,5-15 мг (суточная доза) в 3 приема;
  • Дети 1-6 лет – 5-10 мг (суточная доза) в 3 приема;
  • Дети до 1 года – 2,5-7,5 мг (суточная доза) в 3 приема.

2/3 суточной дозы рекомендуется принимать на ночь.

При расчете детской дозы нитразепама рекомендуется учитывать массу тела. Для детей с весом до 30 кг назначают 0,3-1 мг/кг/сутки в 3 приема.

При синдроме Веста у детей в возрасте от 1 до 2 лет назначают по 2,5-5 мг в сутки в 1 прием.

Грудным и детям, которые не могут проглотить таблетку целиком, соответствующее количество препарата можно измельчить и растворить (суспендировать) в небольшом количестве воды.

Длительность лечения обычно составляет 30-45 дней.

Все указанные выше дозы являются ориентировочными. В каждом случае врач определяет оптимальную дозу индивидуально в зависимости от показания, общего состояния больного, этиопатогенеза и индивидуальной переносимости препарата.

Побочные действия

  • Нервная система: в начале лечения (особенно у людей пожилого возраста) – снижение концентрации внимания, замедление психических и моторных реакций, головокружение, чувство усталости, притупление эмоций, сонливость, вялость, атаксия; редко – спутанность сознания, эйфория, каталепсия, головная боль, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, в т.ч. глаз), смазанность речи, депрессия, антероградная амнезия, дизартрия, мышечная слабость, тремор; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, тревога, страх, бессонница, агрессивные вспышки, повышенная раздражительность, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальная наклонность);
  • Пищеварительная система: слюнотечение или сухость во рту, снижение или повышение аппетита, тошнота, рвота, диарея/запор, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени;
  • Мочеполовая система: недержание или задержка мочи, повышение или снижение либидо, нарушение функции почек, дисменорея;
  • Органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (необычная усталость или слабость, боль в горле, гипертермия, озноб);
  • Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления; редко – тахикардия;
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже;
  • Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – снижение массы тела, булимия, нарушение зрения (диплопия), угнетение дыхательного центра.

При резком снижении дозы или прекращении приема Нитразепама возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося следующими симптомами: психомоторное возбуждение, тревога, страх, повышенная раздражительность, деперсонализация, дисфория, тремор, нарушение сна, головная боль, расстройства восприятия (в том числе парестезия, гиперестезия, гиперакузия, светобоязнь), депрессия, галлюцинации, усиление потоотделения, тахикардия, тошнота, рвота, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, судороги; редко – острый психоз.

Читайте также:
Часто мучает молочница причины

У новорожденных, чьи матери во время беременности принимали Нитразепам, возможно подавление сосательного рефлекса, нарушение дыхания и угнетение центральной нервной системы.

Передозировка

Основные симптомы: снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, сонливость, атаксия, дизартрия, угнетение сознания различной степени тяжести (вплоть до комы), сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, выраженная слабость, нистагм (нарушение зрения), тремор, затрудненное дыхание или одышка, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхательной и сердечной деятельности, коллапс.

Терапия: назначается промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое лечение (направлено на поддержание дыхания и артериального давления). Как специфический антагонист в условиях стационара используют флумазенил. Проведение гемодиализа малоэффективно.

Особые указания

С осторожностью необходимо начинать лечение пациентов, которые до назначения нитразепама проходили терапию любым другим препаратом в течение длительного времени.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты с тяжелыми депрессиями, поскольку они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений.

Без назначения врача Нитразепам не следует принимать длительно.

Во время терапии категорически запрещено употреблять алкоголь, следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой скорости реакций и повышенного внимания.

При длительном лечении, а также у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью необходимо контролировать печеночные ферменты и картину периферической крови.

Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает у пациентов, ранее злоупотреблявших лекарственными препаратами или алкоголем, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени, даже в обычных терапевтических дозах. По этой причине данное средство врач назначает индивидуально после тщательной оценки пользы и возможного риска развития привыкания или зависимости.

Во избежание развития синдрома отмены лечение нельзя прекращать резко, следует постепенно снижать дозу.

Препарат необходимо отменить в случае развития парадоксальных реакций, таких как галлюцинации, поверхностный сон, затрудненное засыпание, психомоторное возбуждение, усиление мышечных судорог, страх, агрессивность, суицидальные мысли.

В случае частого применения препарата во время беременности есть риск развития физической зависимости (синдрома отмены) у новорожденного.

Прием Нитразепама непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»), снижение мышечного тонуса и артериального давления, гипотермию, угнетение дыхания.

У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция мокроты и слизи в дыхательных путях, поэтому необходимо предпринять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты в период терапии Нитразепамом от управления автотранспортными средствами и сложными механизмами должны воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Нитразепам во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

При нарушении глотания у детей терапия противопоказана.

При нарушениях функции почек

Нитразепам больным с почечной недостаточностью назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Нитразепам больным с печеночной недостаточностью назначается с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Применение препарата у пациентов пожилого возраста требует врачебного наблюдения.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность нитразепама, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и циметидин – усиливают и удлиняют.

Взаимное усиление действия отмечается при сочетании Нитразепама с психотропными и противосудорожными средствами, общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, миорелаксантами, препаратами лития, антигистаминными и седативными средствами, анксиолитиками, барбитуратами, клонидином и этанолом.

Принимаемые одновременно наркотические анальгетики усиливают эйфорию и приводят к нарастанию лекарственной зависимости.

Нитразепам снижает эффективность леводопы, может повышать токсичность зидовудина.

В случае одновременного применения клозапина возможно угнетение дыхания, гипотензивных средств – выраженное снижение артериального давления.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения нитразепама и повышают риск развития его токсических эффектов.

Вальпроевая кислота, вероятно, может усиливать влияние нитразепама на детей, больных эпилепсией.

Пробенецид и циметидин замедляют выведение нитразепама, вследствие чего происходит кумуляция вещества в организме, что приводит к чрезмерному проявлению седативного эффекта.

Рифампицин усиливает экскрецию нитразепама.

Аналоги

Аналогами Нитразепама являются: Нитросан, Радедорм 5, Эуноктин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нитразепаме

Отзывы о Нитразепаме немногочисленные. Большинство из них свидетельствует об эффективности препарата и его хорошей переносимости. При этом отмечают, что возможно развитие привыкания.

Цена на Нитразепам в аптеках

Примерная цена на Нитразепам (20 таблеток) составляет 37 рублей.

Об авторе

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: