Инструкция по применению СИРДАЛУД SIRDALUD

Сирдалуд ® (Sirdalud ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сирдалуд ®

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код “RL”.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид4.576 мг,
что соответствует содержанию тизанидина основания4 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0.4 мг, стеариновая кислота – 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 101.024 мг, лактоза – 110 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови – 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

T 1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде – около 4,5%.

Показания активных веществ препарата Сирдалуд ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G31.9 Дегенеративная болезнь нервной системы неуточненная
G35 Рассеянный склероз
G81.1 Спастическая гемиплегия
G82.1 Спастическая параплегия
G82.4 Спастическая тетраплегия
G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная (миелопатия)
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
M54.1 Радикулопатия
M54.2 Цервикалгия
R25.2 Судорога и спазм

Режим дозирования

Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : очень часто – сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто – бессонница, нарушения сна; частота неизвестна – галлюцинации, спутанность сознания..

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто – снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы : очень часто – диспептические явления, сухость во рту; часто – тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : частота неизвестна – гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей: часто – повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).

Со стороны кожи и подкожных тканей : частота неизвестна – кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Прочие : очень часто – повышенная утомляемость; частота неизвестна – астения, синдром отмены, затуманивание зрения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.

При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Читайте также:
Тиреотоксикоз: признаки, профилактика и лечение

Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).

При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.

При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.

При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.

Инструкция по применению СИРДАЛУД ® (SIRDALUD)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и надписью “OZ” на одной стороне.

1 таб.
тизанидин 2 мг
тизанидина гидрохлорид 2.288 мг,

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (3) – упаковки.

таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: 9311/10/15/16/20 от 18.08.2020 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с перекрестными рисками на одной стороне и надписью “RL” – на другой.

1 таб.
тизанидин 4 мг
тизанидина гидрохлорид 4.576 мг,

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (3) – упаковки.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается сила произвольных сокращений скелетных мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C max возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Среднее значение V d в период равновесного состояния при в/в введении тизанидина составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, С max и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Среднее значение T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (КК max в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T 1/2 удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Показания к применению

  • болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
  • спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе).
Читайте также:
Оливковое масло и лимон - и печень как новая

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг Сирдалуда.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями , дозу Сирдалуда следует устанавливать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда у данной категории пациентов не рекомендуется.

Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии:

  • очень часто – ≥10%;
  • часто – от ≥1% до Со стороны ЦНС:
    • часто – сонливость, слабость, головокружение;
    • редко – галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • часто – брадикардия, снижение АД.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • часто – сухость во рту;
    • редко – тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз;
    • очень редко – острый гепатит.

    Со стороны костно-мышечной системы:

    • редко – мышечная слабость.

    При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, незначительное снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Описанные выше побочные реакции являются умеренно выраженными и преходящими.

    При приеме препарата в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления:

    • снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

    Противопоказания к применению

    • выраженные нарушения функции печени;
    • одновременное применение с флувоксамином;
    • повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

    В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах тератогенного действия не отмечено. Показано, что у животных тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее у женщин в период грудного вскармливания препарат применять не следует.

    Применение при нарушениях функции печени

    Особые указания

    Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

    Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

    Передозировка

    К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

    Симптомы:

    • тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

    Лечение:

    • для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное применение тизанидина и флувоксамина, ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям. Необходима осторожность при одновременном назначении тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

    Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию.

    Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

    Инструкция по применению СИРДАЛУД ® (SIRDALUD)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    таб. 2 мг: 30 шт.
    Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005100 от 14.12.2006 – Аннулированное

    Таблетки 1 таб.
    тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 мг

    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    таб. 4 мг: 30 шт.
    Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005095 от 01.02.2007 – Аннулированное

    Таблетки 1 таб.
    тизанидин (в форме гидрохлорида) 4 мг

    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Фармакокинетика

    Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

    Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C max возрастает на одну треть, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) прием пищи не оказывает.

    Среднее значение V d в период равновесного состояния при в/в введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как С max и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.

    Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

    Среднее значение T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение C max в плазме в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T 1/2 удлиняется примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем в 6 раз.

    Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

    Показания к применению

    • болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
    • спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения и церебральном параличе).

    Режим дозирования

    При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг препарата.

    При спазме скелетных мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу препарата следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

    Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.

    Лечение больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

    Побочные действия

    Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии:

    • “очень часто” – ≥10%;
    • “часто” – от ≥1% до Со стороны ЦНС:
      • часто – сонливость, слабость, головокружение;
      • редко – галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

      Со стороны сердечно-сосудистой системы:

      • часто – брадикардия, артериальная гипотензия.

      Со стороны пищеварительной системы:

      • часто – сухость во рту;
      • редко – тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз;
      • очень редко – острый гепатит.

      Со стороны костно-мышечной системы:

      • редко – мышечная слабость.

      При приеме препарата в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение следовало прервать.

      Противопоказания к применению

      • выраженные нарушения функции печени;
      • одновременное применение тизанидина с флувоксамином;
      • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

      Применение при беременности и кормлении грудью

      Не следует применять Сирдалуд при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

      Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее в период лактации (грудного вскармливания), препарат применять не следует.

      Применение при нарушениях функции печени

      Выраженные нарушения функции печени являются противопоказанием к применению Сирдалуда.

      Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

      Применение при нарушениях функции почек

      Особые указания

      Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

      Использование в педиатрии

      Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.

      Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

      Передозировка

      Симптомы:

      • тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

      Лечение:

      • для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

      Лекарственное взаимодействие

      Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором изофермента CYP1А2 противопоказано.

      Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

      Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию.

      Этанол и седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

      Сирдалуд – инструкция по применению

      ИНСТРУКЦИЯ
      по медицинскому применению препарата

      Регистрационный номер:

      Торговое название: Сирдалуд ®

      Международное непатентованное название (МНН): тизанидин

      Лекарственная форма:

      Состав:

      Описание:
      Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код OZ. Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код RL.

      Фармакотерапевтическая группа:

      Фармакологические свойства
      Тизанидин – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

      Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

      Фармакокинетика

      Всасывание.
      Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

      Распределение.
      Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой “концентрация-время” /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

      Метаболизм.
      Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

      Выведение.
      Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.

      Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
      Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

      Влияние пищи
      Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

      Показания к применению

      Болезненный мышечный спазм:

      • связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
      • после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

      Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

      • Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
      • Выраженные нарушения функции печени.
      • Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином.

      С осторожностью
      Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

      Применение у детей
      Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.

      Применение при почечной недостаточности и/или у пациентов пожилого возраста
      При применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.

      Применение при беременности и в период лактации.
      Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

      Способ применения и дозы
      Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. При болезненном мышечном спазме назначают Сирдалуд в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг. При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.

      Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

      Применение у пациентов с почечной недостаточностью
      Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

      Побочное действие
      Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, понижение артериального давления.

      Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; редко – тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

      Со стороны печени: редко – повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко – гепатит.

      Со стороны скелетно-мышечной системы: редко – мышечная слабость.

      Прочие: часто – утомляемость.

      При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

      При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

      Передозировка

      К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

      Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

      Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

      Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
      Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям. Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

      Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда .

      Особые указания
      Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

      Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

      Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

      Форма выпуска
      10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

      Условия хранения
      При температуре не выше 25°С.
      Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
      Список Б

      Срок годности
      5 лет
      Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

      Условия отпуска из аптек
      По рецепту.

      Производитель
      НОВАРТИС ФАРМА АГ, ШВЕЙЦАРИЯ, ПРОИЗВЕДЕНО НОВАРТИС САГЛИК ГИДА ВЕ ТАРИМ ЮРЮНЛЕРИ САНАЙИ ВЕ ТИКАРЕТ А.С., ТУРЦИЯ
      NOVARTIS PHARMA AG,SWITZERLAND,MANUFACTURED BY NOVARTIS SAGLIK GIDA VE TARIM URUNLERI SANAYI VE TICARET A.S., TURKEY

      Адрес:
      ЛИХТШТРАССЕ 35,4056 БАЗЕЛЬ, ШВЕЙЦАРИЯ
      LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL, SWITZERLAND

      Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 123104, Москва, Б.Палашевский пер., 15

      Сирдалуд

      Новартис Саглик Гида Ве Тарим Юрюнлери Санайи Ве Тикарет А.С., Турция

      Новартис Саглик Гида Ве Тарим Юрюнлери Санайи Ве Тикарет А.С., Турция

      Аналоги Сирдалуд

      Инструкция по применению Сирдалуд

      • Состав
      • Показания к применению
      • Противопоказания к применению
      • Рекомендации по применению
      • Применение при беременности и кормлении грудью
      • Фармакологическое действие
      • Побочные действия
      • Особые указания
      • Передозировка
      • Лекарственное взаимодействие
      • Условия хранения
      • Условия отпуска

      Состав

      Активное вещество: тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 мг;

      Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; стеариновая кислота; МКЦ; лактозы моногидрат

      Показания к применению Сирдалуд

      • Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы);
      • После хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра,
      • Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

      Противопоказания к применению Сирдалуд

      • Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
      • Выраженные нарушения функции печени.
      • Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином.

      С осторожностью: одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

      Рекомендации по применению

      Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

      При болезненном мышечном спазме назначают препарат Сирдалуд в дозе 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг.

      При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 – 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

      Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина

      Применение Сирдалуд при беременности и кормлении грудью

      Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

      Фармакологическое действие

      Сирдалуд – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

      Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

      Фармакокинетика

      Всасывание
      Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

      Распределение
      Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой “концентрация-время” /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

      Метаболизм
      Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

      Выведение
      Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.

      Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
      Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

      Влияние пищи
      Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

      Побочные действия Сирдалуд

      Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, понижение артериального давления.

      Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; редко – тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

      Со стороны печени: редко – повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко – гепатит.

      Со стороны скелетно-мышечной системы: редко – мышечная слабость.

      Прочие: часто – утомляемость.

      При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

      При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

      Особые указания

      Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

      Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

      Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

      Передозировка

      К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

      Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

      Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

      Лекарственное взаимодействие

      Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям. Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

      Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда .

      Условия хранения

      При температуре не выше 25°С. Срок годности: 5 лет.

      Сирдалуд

      Заказать Сирдалуд в аптеках Москвы.

      Инструкции:

      • Сирдалуд, Таблетки, NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret A.S., Турция
      • Сирдалуд МР, Капсулы с модифицированным высвобождением, NOVARTIS FARMACEUTICA S.A., Испания

      Сирдалуд, Таблетки

      Торговое название

      Латинское название

      Регистрационный номер

      Фармакологическая группа

      Миорелаксант центрального действия.

      M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия
      M.03.B.X.02 Тизанидин

      Действующее вещество (МНН)

      Лекарственная форма

      Описание

      Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне риска и код OZ.
      Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код RL.

      Состав

      1 таблетка содержит:
      Действующее вещество: тизанидина гидрохлорид (в пересчете на основание) – 2.288 мг (2 мг) / 4.576 мг (4 мг).
      Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0.3 мг / 0.4 мг, стеариновая кислота – 3 мг / 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 74.4 мг / 101 мг, лактоза – 80 мг / 110 мг.

      Форма выпуска и упаковка

      Таблетки по 2 мг и 4 мг.
      По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
      По 3 блистера (30 таблеток) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

      Условия хранения

      Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

      Срок годности

      5 лет. Не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

      Условия отпуска

      Владелец РУ

      Новартис Фарма АГ, Швейцария

      Производитель

      NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret A.S., Турция

      Представительство

      НОВАРТИС ФАРМА, ООО

      Фармакологические свойства

      Тизанидин (активное вещество препарата Сирдалуд) – миорелаксант центрального действия.
      Основная точка приложения действия тизанидина находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение глутамата (возбуждающей аминокислоты), которая стимулирует рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.
      В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
      Препарат Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
      Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата Сирдалуд зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

      Фармакокинетика

      Всасывание
      После приема препарата Сирдалуд внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация тизанидина в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата Сирдалуд. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Сmах тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно.
      Распределение
      Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
      Метаболизм
      Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
      Выведение
      Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2 – 4 часа, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.
      Влияние пищи
      Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением). Несмотря на то, что значение Сmах возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время) не отмечается.
      Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
      Пациенты с нарушением функции почек
      У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ≤ 25 мл/минуту) Сmах тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
      Пациенты с нарушением функции печени
      Специальных исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.
      Пациенты старше 65 лет
      Данные по фармакокинетике тизанидина у пациентов данной группы ограничены.
      Зависимость от пола и расовой принадлежности
      Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.
      Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

      Показания

      Показания для применения препарата Сирдалуд:
      Болезненный мышечный спазм:
      – связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
      – после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
      Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях при:
      – рассеянном склерозе;
      – хронической миелопатии;
      – дегенеративных заболеваниях спинного мозга;
      – последствиях нарушений мозгового кровообращения;
      – детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

      Противопоказания

      – повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата Сирдалуд;
      – нарушение функции печени тяжелой степени;
      – одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
      – пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки Сирдалуд содержат лактозу);
      – пациенты младше 18 лет (опыт применения препарата Сирдалуд ограничен; применение у пациентов данной популяции не рекомендовано).

      С осторожностью

      Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд:
      – у пациентов с нарушением функции почек;
      – у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести;
      – у пациентов старше 65 лет;
      – при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цисаприд, амитриптилин, азитромицин).

      Беременность и грудное вскармливание

      Беременность
      Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, препарат Сирдалуд не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении тизанидина в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы тизанидина превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.
      Тест на беременность
      Перед началом применения препарата Сирдалуд у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.
      Грудное вскармливание
      В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат Сирдалуд в период грудного вскармливания, так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.
      Влияние на фертильность
      В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния тизанидина на фертильность особей мужского и женского пола при применении в дозе 10 мг/кг и 3 мг/кг в сутки, соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола – в дозе, превышающей 10 мг/кг в сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы тизанидина превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженную седацию, уменьшение массы тела и атаксию.

      Способ применения и дозы

      Препарат Сирдалуд обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
      Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата Сирдалуд в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов.
      Препарат Сирдалуд принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.
      При болезненном мышечном спазме препарат Сирдалуд применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
      При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2 – 4 мг, с интервалами от 3 – 4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
      Применение у пациентов старше 65 лет
      Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте старше 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
      Применение у пациентов с нарушениями функции почек
      Лечение пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/минуту) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми шагами с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность применения.
      Применение у пациентов с нарушениями функции печени
      Применение препарата Сирдалуд у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
      Прерывание лечения
      При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

      Передозировка

      К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препаратом Сирдалуд, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
      Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления (АД), удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.
      Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократное применение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

      Сирдалуд

      Инструкция по применению

      Описание:

      Состав:

      Показания к применению:

      Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);

      спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

      Фармакокинетика:

      Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

      Сmах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

      Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

      Связывание с белками плазмы составляет 30%.

      Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.

      Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.

      Фармакокинетика в особых клинических случаях

      У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ? 25 мл/мин) средняя Cmax препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC)/

      Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени проведено не было.

      Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

      Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

      Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

      Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

      Фармакодинамика:

      Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические ?2-рецепторы спинного мозга, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

      Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

      Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью “маятникового” теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

      Противопоказания:

      Тяжелые нарушения функции печени;

      одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;

      повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

      Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд® у данной категории пациентов не рекомендуется.

      С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени.

      Побочные действия:

      Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение.

      Со стороны психики: часто – бессонница, нарушения сна.

      Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто – брадикардия.

      Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто – тошнота.

      Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечная слабость.

      Общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость.

      Лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных трансаминаз.

      При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

      Способ приготовления или применения:

      Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

      Начальная доза 2 мг 3 раза/сут способна минимизировать риск развития побочных реакций. Дозу следует тщательно подбирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

      Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

      При болезненном мышечном спазме обычно назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

      Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

      При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: