Как часто можно принимать мидокалм

Мидокалм® (150 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг,

    вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,

    состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

    Описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и характерным запахом (для дозировки 50 мг).

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и характерным запахом (для дозировки 150 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.

    Код АТХ М03ВХ04

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.

    Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.

    Фармакодинамика

    Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

    Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

    Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

    Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,

    вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

    Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

    Показания к применению

    – неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)

    – лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов

    – восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии

    – лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)

    – болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией

    Способ применения и дозы

    Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.

    Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.

    Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

    Мидокалм ® (Mydocalm ® ) инструкция по применению

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Произведено:

    Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

    Контакты для обращений:

    Лекарственные формы

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мидокалм ®

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “50” на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

    1 таб.
    толперизона гидрохлорид50 мг

    Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

    Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “150” на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

    1 таб.
    толперизона гидрохлорид150 мг

    Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

    Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

    Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

    Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

    Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная C max отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную C max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C max примерно на 30 мин.

    Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

    Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T 1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.

    Показания препарата Мидокалм ®

    • симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
    • миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    G81.1 Спастическая гемиплегия
    G82.1 Спастическая параплегия
    G82.4 Спастическая тетраплегия
    I69 Последствия цереброваскулярных болезней
    M53.9 Дорсопатия неуточненная
    M79.1 Миалгия
    M79.7 Фибромиалгия (в т.ч. фибромиозит, фиброзит)
    R25.2 Судорога и спазм

    Режим дозирования

    Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

    Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

    Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

    Побочное действие

    Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.

    В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

    При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

    Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.

    Со стороны иммунной системы: редко – реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко – анафилактический шок; частота неизвестна – ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

    Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.

    Нарушения психики: нечасто – бессонница, нарушения сна; редко – снижение активности, депрессия; очень редко – спутанность сознания.

    Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

    Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах, вертиго.

    Со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия.

    Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – приливы.

    Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

    Со стороны пищеварительной системы: нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – печеночная недостаточность легкой степени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.

    Общие реакции: нечасто – астения, дискомфорт, усталость; редко – чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

    Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко – увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

    Противопоказания к применению

    • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эпирезону;
    • миастения gravis;
    • беременность;
    • период грудного вскармливания;
    • детский возраст до 18 лет;
    • непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью: препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел “Особые указания”), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел “Режим дозирования”).

    Если у пациента имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

    Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у детей

    Особые указания

    Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

    Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

    В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

    Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

    После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

    Препарат Мидокалм ® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Мидокалм ® .

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

    Передозировка

    Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

    Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

    Лекарственное взаимодействие

    В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.

    В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

    Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

    Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

    Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

    Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

    Условия хранения препарата Мидокалм ®

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

    Инструкция на Мидокалм

    Выбор формы выпуска

    Состав

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    толперизона гидрохлорид 50 мг
    150 мг
    вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 0,73/2,19 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,8/2,4 мг; стеариновая кислота — 1,7/5,1 мг; тальк — 4,5/13,5 мг; МКЦ — 14/42 мг; крахмал кукурузный — 29,77/89,31 мг; лактозы моногидрат — 48,5/145,5 мг
    оболочка пленочная: кремния диоксид коллоидный — 0,045/0,089 мг; титана диоксид (Е171 — 77891) — 0,244/0,487 мг; лактозы моногидрат — 0,392/0,785 мг; макрогол 6000 — 0,392/0,785 мг; гипромеллоза — 3,927/7,854 мг

    Описание

    Таблетки 50 мг: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом, с гравировкой «50» на одной стороне.

    Таблетки 150 мг: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом, с гравировкой «150» на одной стороне.

    На изломе: белого или почти белого цвета.

    Фармакодинамика

    Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca 2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается спустя 0,5–1 ч, биодоступность составляет около 20%.

    Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

    Мидокалм: Показания

    лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);

    лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);

    восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;

    в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);

    болезнь Литтла (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

    Взрослым и детям с 14 лет — обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в день.

    Детям от 3 до 6 лет — Мидокалм ® назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг; 7–14 лет — 2–4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудного вскармливания назначение препарата Мидокалм ® в эти периоды не рекомендуется.

    Мидокалм: Противопоказания

    повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

    Инструкция по применению МИДОКАЛМ ® (MYDOCALM ® )

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “50” на одной стороне, с характерным запахом.

    1 таб.
    толперизона гидрохлорид 50 мг

    Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат – 48.5 мг.

    Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат – 0.392 мг, макрогол 6000, гипромеллоза.

    10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.


    таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт.
    Рег. №: 3619/98/03/08/13/18 от 11.04.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “150” на одной стороне, с характерным запахом.

    1 таб.
    толперизона гидрохлорид 150 мг

    Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат – 145.5 мг.

    Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат – 0.785 мг, макрогол 6000, гипромеллоза.

    10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

    Фармакологическое действие

    Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

    Основной эффект толперизона связан с тормозящим действием на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект, совместно с ингибирующим действием на проведение возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое действие толперизона.

    Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

    Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

    Кроме того, толперизон обладает некоторыми свойствами альфа-адреноблокаторов и м-холинолитическим действием.

    Доклинические данные по безопасности

    На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было отмечено специфического риска для человека.

    Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.

    У крыс и кроликов наблюдали эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг и 250 мг/кг соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. C max в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после приема. Биодоступность составляет около 20%, что обусловлено выраженным эффектом “первого прохождения” через печень. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при приеме внутрь примерно до 100% и увеличивает С max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая Т max примерно на 30 мин.

    Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

    Практически полностью выводится почками в виде метаболитов (99%). Т 1/2 после приема внутрь составляет около 2.5 ч.

    Показания к применению

    • неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса поперечно-полосатой мускулатуры, возникающего вследствие органического неврологического заболевания (в т.ч. поражения пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит);
    • лечение гипертонуса мышц, мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
    • восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;
    • лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
    • в педиатрической практике – болезнь Литтла и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией.

    Режим дозирования

    Препарат принимают внутрь.

    Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и переносимости препарата.

    Взрослым препарат назначают в дозе 150-450 мг/сут в 3 приема.

    Препарат назначают детям с массой тела более 30 кг в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела в 3 приема.

    Учитывая невысокие суточные дозы, детям следует назначать Мидокалм ® в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих 50 мг толперизона. Т.к. данные таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.

    Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с нарушением функции почек средней степени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. Применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек не рекомендуется.

    Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение толперизона не рекомендуется.

    Препарат принимают после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать препарат натощак, т.к. недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

    Побочные действия

    Профиль безопасности лекарственных препаратов, содержащих толперизон, подтверждается данными результатов применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, нервной системы, ЖКТ, а также общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

    В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

    Определение частоты побочных реакций по системно-органным классам (в соответствии с MedDRA):

      нечасто (от ≥1/1000 до Нечасто
      (>1/1000 доРедко
      (>1/10 000 доОчень редко
      (Со стороны крови и лимфатической системыАнемия
      ЛимфаденопатияСо стороны иммунной системыРеакция гиперчувствительности*
      Анафилактическая реакцияАнафилактический шокСо стороны обмена веществАнорексияПолидипсияПсихические нарушенияБессонница
      Нарушение снаСнижение активности
      ДепрессияСо стороны нервной системыГоловная боль
      Головокружение
      СонливостьНарушение внимания
      Тремор
      Судороги
      Пониженная чувствительность
      Парестезия
      Патологическое оцепенениеСпутанность сознанияСо стороны органа зренияЗатуманивание зренияСо стороны органа слуха и равновесияШум в ушах
      ГоловокружениеСо стороны сердечно-сосудистой системыАртериальная гипотензияСтенокардия
      Тахикардия
      Ощущение сердцебиения
      Патологический румянецБрадикардияСо стороны дыхательной системыДиспноэ
      Носовое кровотечение
      ТахипноэСо стороны пищеварительной системыДискомфорт в животе
      Диарея
      Сухость во рту
      Диспепсия
      ТошнотаБоль в эпигастрии
      Запор
      Метеоризм
      РвотаСо стороны гепатобилиарной системыЛегкие нарушения со стороны печениСо стороны кожи и подкожной клетчаткиУсиленная потливость
      Зуд
      ВысыпанияАллергические реакцииАллергический дерматит
      КрапивницаСо стороны мочевыделительной системыЭнурез
      ПротеинурияСо стороны костно-мышечной системыМышечная слабость
      Миалгия
      Боль в конечностяхДискомфорт в конечностяхОстеопенияОбщие реакцииАстения
      Недомогание
      УтомляемостьОщущение опьянения
      Ощущение жара
      Раздражительность
      ЖаждаДискомфорт в грудной клеткеОтклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованияхСнижение АД
      Повышение концентрации билирубина крови
      Изменение активности печеночных ферментов
      Снижение числа тромбоцитов
      Повышение числа лейкоцитовПовышение содержания креатинина крови

    * В постмаркетинговом периоде применения отмечались сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, губ).

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к толперизону, другим аналогичным химическим веществам (эперизон) или вспомогательным вспомогательным веществам;
    • миастения;
    • период лактации (грудного вскармливания).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Поскольку клинических данных о не имеется, не следует применять Мидокалм ® при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

    В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у детей

    Детям в возрасте до 6 лет назначают внутрь в суточной дозе из расчета 5 мг/кг массы тела в 3 приема в течение дня; в возрасте от 6 до 14 лет – в суточной дозе 2-4 мг/кг в 3 приема в течение дня.

    Данные о безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

    Учитывая невысокие суточные дозы, детям следует назначать препарат в форме таблеток, содержащих 50 мг толперизона.

    Особые указания

    Мидокалм ® содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

    В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции:

    • покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

    Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности на другие препараты или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину следует соблюдать особую осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

    Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При появлении симптомов следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к нему.

    Использование в педиатрии

    Данные о безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Мидокалм ® не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Пациентам, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, следует обратиться к врачу.

    Передозировка

    Данных о передозировке препарата Мидокалм ® недостаточно. Мидокалм ® обладает широким терапевтическим индексом.

    Симптомы:

    • при проведении доклинических исследований по изучению острой токсичности у животных при введении препарата в высоких дозах наблюдались атаксия, тонико-клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.

    Лечение:

    • специфического антидота нет, рекомендуется общая симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Лекарственное взаимодействие

    Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить концентрацию в крови лекарственных средств, в метаболизме которых преимущественно участвует изофермент CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

    В лабораторных исследованиях на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не выявлено значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагают усиления воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

    Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

    Несмотря на центральный механизм действия, толперизон обладает слабо выраженным седативным эффектом.

    При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

    При одновременном применении толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

    Мидокалм® (таблетки) : инструкция по применению

    • Лекарственная форма •
    • Состав •
    • Описание •
    • Фармакотерапевтическая группа •
    • Фармакологические свойства •
    • Показания к применению •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочные действия •
    • Противопоказания •
    • Лекарственные взаимодействия •
    • Особые указания •
    • Передозировка •
    • Форма выпуска и упаковка •
    • Условия хранения •
    • Срок хранения •
    • Условия отпуска из аптек •
    • Наименование и страна организации-производителя •

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг,

    вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,

    состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

    Описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и характерным запахом (для дозировки 50 мг).

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и характерным запахом (для дозировки 150 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.

    Код АТХ М03ВХ04

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.

    Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.

    Фармакодинамика

    Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

    Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

    Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

    Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,

    вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

    Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

    Показания к применению

    – неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)

    – лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов

    – восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии

    – лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)

    – болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией

    Способ применения и дозы

    Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.

    Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.

    Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

    Побочные действия

    Нечасто (>1/1000 дo 1/10000 дo

    Противопоказания

    – гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо из вспомогательных веществ

    – беременность и период лактации

    – детский возраст до 6 лет

    – непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы/галактозы

    Лекарственные взаимодействия

    Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение Мидокалма®, нет.

    Несмотря на центральный механизм действия, Мидокалм® не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами. В случае совместного применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС, рекомендуется снизить дозу толперизона.

    Толперизон не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

    Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВС.

    Особые указания

    Беременность и период лактации

    По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм® не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.

    Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение Мидокалма® противопоказано при кормлении грудью.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

    Пациенту, который испытывает головокружение или мышечную слабость, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом!

    Передозировка

    Данные о передозировке малочисленны. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, в литературе описано применение препарата внутрь в дозе 600 мг в детском возрасте без появления серьезных токсических симптомов. В отдельных случаях, при приеме детьми высоких

    доз препарата (300-600 мг) наблюдали раздражительность.

    Симптомы: в доклинических исследованиях на токсичность при больших дозах наблюдали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и остановку дыхания.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота нет.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить при температуре от 15 C до30 0C.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не принимать препарат по истечении срока годности.

    Мидокалм таблетки п.п.о. 150мг 30 шт.

    • Действующее вещество (МНН): Толперизон
    • Производитель: Гедеон Рихтер-РУС ЗАО
    • Страна производства: Российская Федерация
    • Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    • Категория: Мышечные релаксанты

    Доставим в одну из 2592 аптек вашего региона

    Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

    Оплата в аптеке при получении товара

    Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

    • Инструкция
    • Сертификаты
    • Форма выпуска 4
    • Аналоги 20
    • Аптеки

    Инструкция по применению Мидокалм таблетки п.п.о. 150мг 30 шт.

    • Краткое описание
    • Состав
    • Фармакологическое действие
    • Показания
    • Способ применения и дозировка
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Передозировка
    • Особые указания
    • Взаимодействие с другими препаратами

    Краткое описание

    Миорелаксирующее средство. Снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает. Обладает слабым спазмолитическим эффектом.

    Состав

    1 таблетка содержит:
    Активные вещества:
    толперизона гидрохлорид – 150 мг,
    Вспомогательные вещества:
    лактоза,
    лимонной кислоты моногидрат,
    кремний коллоидный безводный,
    стеарин,
    тальк,
    целлюлоза микрокристаллическая,
    кукурузный крахмал,
    титана диоксид (Е171),
    краситель (Е129 или Е172).
    Оболочка пленочная:
    кремния диоксид коллоидный;
    титана диоксид (Е171 – 77891);
    лактозы моногидрат;
    макрогол 6000;
    гипромеллоза

    Фармакологическое действие

    Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

    Показания

    • лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);
    • лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
    • восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;
    • в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий артериосклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
    • в составе комбинированной терапии заболеваний, возникающих на основе нарушений иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
    • болезнь Литтла (детский церебральный спастический паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

    Способ применения и дозировка

    Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
    Взрослым и детям с 14 лет назначают в начале лечения по 50 мг 2-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг/сут 2-3 раза/сут.
    Детям в возрасте от 3 до 6 лет Мидокалм назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет – в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

    Побочные действия

    • Со стороны центральной и периферической нервной системы: мышечная слабость, головная боль.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
    • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.
    • Аллергические реакции: редко – кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

    При уменьшении дозы побочные реакции обычно проходят.

    Противопоказания

    • миастения;
    • детский возраст до 3 лет;
    • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

    Передозировка

    Данных о передозировке препаратом Мидокалм не поступало.
    Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия.

    Особые указания

    Применять препарат необходимо строго следуя рекомендациям лечащего врача во избежание осложнений.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения сведений о влиянии препарата Мидокалм на способность пациентов к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, не имеется.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Данных о взаимодействии, ограничивающем применение препарата Мидокалм, не имеется.
    Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, препарат не вызывает седативного эффекта, поэтому возможно применение в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
    Не влияет на действие этанола на ЦНС.
    При одновременном применении Мидокалм усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.
    Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин усиливают эффект толперизона.

    Мидокалм

    Состав и форма выпуска

    • Фармакологические свойства
    • Показания Мидокалм
    • Применение Мидокалм
    • Противопоказания
    • Побочные эффекты
    • Особые указания
    • Взаимодействия
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Диагнозы
    • Рекомендуемые аналоги
    • Торговые наименования

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. Толперизон — миорелаксант центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.

    Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наивысших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозгу и периферической нервной системе.

    Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект в сочетании с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтический эффект толперизона.

    Химическая структура толперизона схожа с таковой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

    Доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Это свидетельствует о том, что толперизон не только оказывает мембраностабилизирующее действие, но и может подавлять высвобождение медиатора.

    В довершение ко всему толперизон обладает слабыми свойствами антагонистов α-адренорецепторов и оказывает антимускариновое действие.

    Клиническая эффективность и безопасность. Доказана эффективность толперизона в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта.

    В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором участвовали 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизоном отмечалось высоко достоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем. В соответствии с общей оценкой эффективности врачом и исследователями толперизон превосходил плацебо (p 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

    Т½ толперизона после в/в введения составляет около 1,5 ч, после приема внутрь — около 2,5 ч.

    Доклинические данные по безопасности. На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности, токсического влияния на репродуктивную функцию не отмечено специфического риска для людей.

    Эффекты в ходе доклинических исследований выявлены только при приеме в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.

    У крыс и кроликов выявлены эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендуемые терапевтические дозы для человека.

    Показания Мидокалм

    симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

    Применение Мидокалм

    препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.

    Взрослые: в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150–450 мг/сут в 3 приема.

    Пациенты с нарушениями функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с поражением почек ограничен, в данной группе больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуют.

    Пациенты с нарушениями функции печени. Опыт применения препарата у пациентов с поражением печени ограничен, в данной группе больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуют.

    Противопоказания

    — гиперчувствительность к действующему веществу или сходному с ним по химическому составу эперизону, либо к любому из вспомогательных веществ.

    — Период кормления грудью.

    Побочные эффекты

    профиль безопасности таблеток, содержащих толперизон, основан на данных касательно более чем 12 тыс. пациентов. В соответствии с этими данными наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем.

    По данным постмаркетингового наблюдения, около 50–60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство из этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляющие собой угрозу для жизни, возникали в единичных случаях.

    Побочные реакции приведены по классам систем органов согласно Медицинскому словарю регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: нечасто (≥1/1000,

    Читайте также:
    Кофе при панкреатите: можно или нет?
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: