«Меновазин» при беременности: инструкция по применению

Меновазин, раствор для наружного применения спиртовой, 40 мл, 1 шт.

Самовывоз, доставка и оплата в Москве

Цены в аптеках на Меновазин раствор для наружного применения спиртовой, 40 мл, 1 шт.

История стоимости Меновазин раствор для наружного применения спиртовой, 40 мл, 1 шт.

Инструкция на Меновазин раствор для наружного применения спиртовой, 40 мл, 1 шт.

Состав

Левоментол – 2,5 г.

Прокаин гидрохлорид (новокаин гидрохлорид) – 1,0 г.

Бензокаин (анестезин) – 1,0 г.

Этанол (спирт этиловый) 70 % – до 100 мл.

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость с запахом ментола.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для наружного применения. Оказывает местноанестезирующее действие.

Левоментол при нанесении на кожу и слизистые оболочки вызывает раздражение нервных окончаний расширяет поверхностные сосуды кожи вызывая ощущения прохлады сопровождающееся анальгезирующим эффектом и облегчением зуда. Усиливает анестезирующее действие прокаина и бензокаина.

Прокаин – местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью. Являясь слабым основанием блокирует Na + – каналы препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых но и импульсов другой модальности.

Бензокаин – местный анестетик для поверхностной анестезии. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для Na + вытесняет Са 2+ из рецепторов расположенных на внутренней поверхности мембраны блокирует проведение нервных импульсов. Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам.

Меновазин: Показания

Невралгия миалгия артралгия и зудящие дерматозы.

Способ применения и дозы

Наружно наносят на кожу над пораженной областью и растирают или на пораженные участки кожи (зудящие дерматозы) 2-3 раза в сутки. Курс лечения продолжается в зависимости от лечебного эффекта но не более 3-4 недель. При необходимости курс лечения повторяют.

Меновазин: Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата нарушение целостности кожных покровов воспалительные заболевания кожи в месте предполагаемого нанесения (в т. ч. дерматит экзема) беременность период лактации детский возраст.

Меновазин: Побочные действия

Аллергические реакции контактный дерматит. При продолжительном применении возможно головокружение общая слабость снижение артериального давления. В этих случаях прекращают применение препарата.

Особые указания

Данные о влиянии препарата на организм при беременности и лактации отсутствуют. Эффективность и безопасность препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждая таблетка содержит:

в качестве активного компонента: мелоксикама 7,5 мг и 15 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Концентрация мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг пропорциональна дозе.

Равновесное состояние достигается в лечение 3-5 дней регулярного приема. При длительном более 1 года применении препарата равновесная концентрация мелоксикама в плазме сходна с равновесной концентрацией (Css) которая установилась после первых дней приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз/сут минимальная равновесная концентрация (Cssmin) и максимальная равновесная концентрация (Cssmах) отличаются в небольшой степени и составляет при приеме 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл а при приеме 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации (Сmах) в плазме. Объем распределения (Vd) составляет в среднем 11 л.

Читайте также:
Можно ли носить линзы в 12 лет

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитол. Основным является 5′-карбоксимелоксикам который образуется путем окисления промежуточного метаболита- (5′-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено что биотрансформация происходит при участии изофермента CYP2C9 дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксиды активность которой вероятно индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов (5′-карбоксимелоксикам – до 60% 5′-гидроксиметилмелоксикам – 9% а два других – 16% и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) – 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелокейкам а существенно не меняется.

Показания:

– анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВП других групп);

– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и около носовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП;

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

– воспалительные заболевания кишечника;

– кровотечение различного генеза ( в т.ч. из ЖКТ цереброваскулярное);

– тяжелая почечная недостаточность – клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин (если не проводится гемодиализ);

– прогрессирующие заболевания почек;

– тяжелая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;

– тяжелая сердечная недостаточность;

– бронхиальная астма вызванная приемом ацетилсалициловой кислоты;

– дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– детский возраст до 12 лет;

– лактация (грудное вскармливание);

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Препарат принимают 1 раз/сут во время приема пищи.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 30 .ш/мин) коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты:

Частота: часто – более 1%; нечасто – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко – менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия в т.ч. тошнота рвота абдоминальные боли запор метеоризм диарея; нечасто – преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз гипербилирубинемия отрыжка эзофагит гастродуоденальная язва кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое) стоматит; редко – перфорация ЖКТ колит гепатит гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки нечасто – тахикардия повышение артериального давления (АД) ощущение “приливов”.

Со стороны дыхательной системы: редко – обострение течения бронхиальной астмы.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто – головная боль головокружение; нечасто – вертиго шум в ушах сонливость; редко – дезориентация спутанность сознания эмоциональная лабильность.

Читайте также:
Колики в животе при беременности

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит альбуминурия гематурия.

Дерматологические реакции: часто – зуд кожная сыпь; нечасто – крапивница редко – повышенная фоточувствительность буллезные высыпания многоформная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Донсонатоксический эпидермальный нёкролиз.

Со стороны системы кроветворения: часто – анемия; нечасто – лейкопения тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок) отек губ и языка аллергический васкулит.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания тошнота рвота боли в эпигастрии кровотечение из ЖКТ острая почечная недостаточность острая печеночная недостаточность остановка дыхания асистолия.

Лечение: промывание желудка прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

При одновременном применении с другими НТТВГ1 (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином варфарином) а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназои фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).

Особые указания:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и у пациентов получающих антикоагулянтную терапию т.к. у данной категории больных повышен риска развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста пациентов с хронической сердечной недостаточностью у пациентов с циррозом печени а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. Пациенты одновременно принимающие диуретики и мелоксикам должны получать достаточное количество жидкости.

При появлении аллергических реакций (зуд кожная сыпь крапивница фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.

Мелоксикам также как и другие НПВП может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 50 60 70 80 90 100 таблеток в полимерную банку. Упаковка 70 80 90 100 таблеток – для стационаров.

Каждую банку или 1 2 3 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “ПРАНАФАРМ” (ООО “ПРАНАФАРМ”), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Мелоксикам (10 мг/мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций 10 мг/мл по 1,5 мл

    Состав

    1 мл препарата содержит

    активное вещество мелоксикам 10 мг;

    вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

    Описание

    Прозрачная желтая жидкость с зеленоватым оттенком.

    Фармакотерапевтическая группа

    Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.

    Код АТХ M01A C06

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.

    Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.

    В плазме крови 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.

    Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.

    Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.

    Фармакодинамика

    Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).

    Показания к применению

    Для начального и кратковременного симптоматического лечения:

    – болевого синдрома при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов)

    Способ применения и дозы

    Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым по 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки).

    Артрозы в стадии обострения

    Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день.

    Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит

    Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день.

    Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов

    Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.

    Нарушение функции почек

    Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.

    Нарушение функции печени

    Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу.

    Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.

    Порядок работы с ампулой.

    Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).

    Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).

    Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).

    Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).

    Надеть иглу на шприц.

    Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

    Побочные действия

    головокружение, головная боль

    диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм

    кожный зуд, кожная сыпь

    отек, включая отек нижних конечностей, отечность в месте введения

    вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность

    учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы

    стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

    преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины

    лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

    спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары

    нарушения зрения, конъюнктивит

    желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит

    анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация

    приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)

    почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата

    повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности

    не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы

    язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения

    воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит)

    тяжелая печеночная недостаточность

    почечная недостаточность, не поддающаяся диализу

    желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения

    тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность

    при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании

    беременность и период лактации

    детский и подростковый возраст до 18 лет

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

    Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.

    При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек.

    Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных к этому пациентов.

    Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов.

    Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать функцию почек.

    При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама.

    Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.

    Особые указания

    По причине возможной несовместимости Мелоксикам, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

    Применение Мелоксикама, как и других НПВС, требует тщательного наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями и больными, принимающими антикоагулянты. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями должны находиться под контролем. Запрещено назначать Мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.

    Как и с другими НПВС, желудочно- кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста.

    При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, вплоть до летального исхода, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций отмечается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции возникали в пределах первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение Мелоксикама.

    НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, возможно, с летальным исходом. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

    НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным почечным кровотоком применение НПВС может вызвать почечную недостаточность, которая исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.

    Самый большой риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и функции почек в начале терапии.

    В отдельных случаях НПВС могут привести к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических синдромов.

    Как и при лечении большинством НПВС, описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти изменения были незначительными и имели временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для клинически стабильных больных циррозом печени не нужно снижать дозы Мелоксикама.

    Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, так как тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВС, нужно соблюдать осторожность в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

    При применении нестероидных противовоспалительных средств может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретические эффекты диуретиков. Вследствие этого у людей с повышенной чувствительностью может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или гипертония. За пациентами из группы повышенного риска рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение.

    Meлоксикам, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

    Применение Мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может повредить оплодотворению и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема Мелоксикама.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    При развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

    Передозировка

    Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.

    Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина по 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.

    Форма выпуска и упаковка

    По 1,5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.

    По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Срок хранения после вскрытия ампулы

    Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1.

    Владелец регистрационного удостоверения

    ООО «НИКО», Украина

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Мелоксикам (Meloxicam) инструкция по применению

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственные формы

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелоксикам

    Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

    1 таб.
    мелоксикам15 мг

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

    1 таб.
    мелоксикам7.5 мг

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

    Фармакокинетика

    Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения C min и C max ). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C max препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

    Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

    Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V d низкий, и составляет в среднем 11 л.

    Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

    Мелоксикам: описание, побочное действие

    «Мелоксикам» – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим и жаропонижающим действием. Применяется в качестве уколов (глубоко внутримышечно), таблеток (перорально) и свечей (ректально). Лекарство доступно по цене, дает быстрый эффект. Используется только по согласованию с врачом, отпуск из аптек по рецепту.

    «Мелоксикам» – лекарственный препарат с одноименным действующим веществом. Представляет собой нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее, анальгетическое воздействие.

    Выпускается в 3 лекарственных формах:

    раствор в ампулах;

    Активный компонент «Мелоксикама» представляет собой производное органической энолиевой кислоты. Он подавляет активность фермента циклооксигеназы-2, замедляет образование простагландинов. В результате воспалительные процессы приостанавливаются, очаг поражения уменьшается, за счет чего проявляется обезболивающий эффект.

    Препарат отпускают только при наличии рецепта. Его можно хранить при комнатной температуре (не более 25 градусов) в месте, не доступном для детей. Срок годности составляет 2 года со дня производства.

    Показания к применению уколов «Мелоксикам»

    Уколы, суппозитории и таблетки применяются для лечения таких заболеваний:

    спондилоатртрит анкилозирующего типа;

    воспаления, дегенеративные поражения суставов;

    выраженный болевой синдром, повышение температуры как следствия этих заболеваний.

    Противопоказания и побочные действия

    Препарат нельзя применять при наличии таких противопоказаний:

    непереносимость пиразолона и его производных;

    аллергические реакции, гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте;

    полипоз носа рецидивирующий;

    тяжелые поражения почек;

    язвенные болезни органов ЖКТ;

    период беременности, а также лактации (на любой стадии);

    пожилые люди принимают препарат с осторожностью.

    Свечи «Мелоксикам» не допускается использовать при наличии заболеваний прямой кишки, анального отдела, если они имеют хронический характер. Возможны и другие противопоказания, поэтому перед началом применения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

    В отдельных случаях наблюдаются побочные эффекты:

    обострения язв желудка и кишечника;

    увеличение артериального давления;

    кожные высыпания, зуд, другие формы аллергии;

    высокий уровень мочевины;

    кровяной прилив к грудной клетке, лицу, шее.

    Уколы «Мелоксикам»: инструкция по применению

    Уколы ставят внутримышечно один раз в сутки в количестве 7,5-15 мг. Такая дозировка используется на протяжении первых 3-5 дней, после чего прием прекращают. Возможна замена таблетками «Мелоксикама» или другими препаратами.

    Инструкция по применению таблеток и свечей «Мелоксикам»

    Таблетки принимают один раз в сутки в количестве 7,5-15 мг во время еды. Эта дозировка предназначена для взрослых и подростков. При этом таблетки допускается применять только первые несколько дней, после чего возможна замена другим лекарственным средством.

    Если пациент находится на гемодиализе, имеет тяжелые патологии почек, он может использовать не более 7,5 мг в сутки. При этом суточные и разовые дозировки других препаратов той же серии (например, «Мелоксикам Прана») могут отличаться. Норма зависит от возраста, состояния человека, сопутствующих заболеваний и других факторов.

    Свечи вводят ректально один раз в сутки – вне зависимости от времени суток и приема пищи. Одна свеча соответствует суточной дозировке 15 мг.

    В случае передозировки могут наблюдаться описанные выше побочные эффекты. Показано немедленное промывание желудка, лечение симптоматическое. Специфического антидота «Мелоксикама» не разработано.

    Лекарственное взаимодействие

    Совместный прием с миелотоксическими средствами усиливает побочные эффекты «Мелоксикама» для крови. Если принимать препарат вместе с медикаментами нестероидной противовоспалительной группы, увеличивается риск кровотечений в желудке, кишечнике, а также обострения язв.

    Если принимать «Колестирамин», средство способствует быстрому выведению «Мелоксикама». При использовании «Гепарина», «Тиклопидина», препаратов для снижения давления, непрямых антикоагулянтов, повышается риск кровотечений. В случае совместного приема с «Циклоспорином» повышается вероятность наступления побочных эффектов, связанных с почками.

    «Мелоксикам»: цена, аналоги, отзывы

    Препарат доступен по цене – стоимость упаковки 20 таблеток составляет 250 рублей, упаковка 10 свечей – 200 рублей, уколы – 90 рублей за 3 ампулы. К аналогам средства относятся:

    Мелоксикам

    Состав

    В состав препарата входит главное активное вещество мелоксикам и следующие вспомогательные вещества: МКЦ, аэросил 380 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал) и натрия цитрата дигидрат.

    Форма выпуска

    Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде суппозиториев, раствора в ампулах.

    Фармакологическое действие

    Нестероидное, противовоспалительное средство. Основной компонент оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное воздействия.

    Активный компонент принадлежит к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Принцип воздействия препарата Мелоксикам основан на селективном подавлении ферментативной активности циклооксигеназы-2, на ингибировании процесса синтезирования простагландинов. Селективность циклооксигеназы-2 снижается при длительной терапии Мелоксикамом в высоких дозировках.

    Лекарственное средство в наибольшей степени подавляет синтез простагландинов в воспалительном очаге по сравнению с тканями почек, слизистой стенкой желудка. Мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта.

    Показания к применению Мелоксикама

    Таблетки Мелоксикам — от чего они? Применение препарата Мелоксикам назначается при болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), остеоартрозе, при ревматоидном артрите, при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождаемых выраженным болевым синдромом.

    Показания к применению Мелоксикама в уколах аналогичны таблетированной форме.

    Противопоказания

    Таблетки Мелоксикам не назначаются при так называемой «аспириновой» триаде (непереносимость препаратов пиразолонового ряда, ацетилсалициловой кислоты, бронхиальная астма и рецидивирующий полипоз носа).

    Лекарственный препарат не применяется при тяжелой патологии почечной системы, при грудном кормлении, вынашивании беременности, язвенных поражениях пищеварительного тракта, непереносимости препаратов группы НПВС.

    Суппозитории не назначают при заболеваниях анального отдела и прямой кишки воспалительного генеза.

    Лицам пожилого возраста Мелоксикам назначают с осторожностью.

    Перед тем, как применять препарат, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

    Побочные действия

    • Пищеварительный тракт: скрытые и явные желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, тошнота, метеоризм, нарушения стула в виде запоров или диарейного синдрома.
    • Нервная система: повышенная сонливость, головные боли, головокружения.
    • Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
    • Аллергические реакции в виде волдырей, кожных высыпаний, зуда.
    • Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, отечность.
    • Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.

    Редко регистрируется медуллярный почечный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Возможен звон в ушах.

    Инструкция по применению Мелоксикама (Способ и дозировка)

    Таблетки Мелоксикам, инструкция по применению

    Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких как Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Лугал и Мелоксикам-Ратиофарм дозировка может отличаться.

    Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.

    Уколы Мелоксикама, инструкция по применению

    Препарат в виде раствора Мелоксикам ДС назначают подросткам и взрослым возрастом от 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в день глубоко внутримышечно на протяжении первых нескольких дней лечения. Для терапии дальнейшей целесообразней использовать пероральные формы лекарства.

    Инструкция на свечи

    Ректально суппозитории вводят 1 раз в день (1 свеча – 15 мг).

    Передозировка

    При передозировке регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных эффектов. Требуется своевременная посиндромная терапия, промывание желудка.

    Специфический антидот и антагонисты не разработаны.

    Взаимодействие

    Миелотоксические медикаменты вызывают усиление выраженности гематотоксичности Мелоксикама.

    При одновременной терапии с другими препаратами группы НПВС риск развития желудочно-кишечных кровотечений и эрозивно-язвенных поражений значительно возрастает.

    Колестирамин способствует быстрейшему выведению метаболитов препарата.

    Условия продажи

    Обязательно требуется рецепт.

    Условия хранения

    Хранить препарат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Особые указания

    Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитии желудочно-кишечных кровотечений, при возникновении пептических язв.

    У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией (после оперативного лечения, при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хронической почечной недостаточности, которая носит обратимый характер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.

    При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.

    Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.

    Медикамент может оказывать влияние на управление транспортным средством и на выполнение определенных видов работ.

    Мелоксикам (Meloxicamum)

    Содержание

    • Структурная формула
    • Русское название
    • Английское название
    • Латинское название вещества Мелоксикам
    • Химическое название
    • Брутто формула
    • Фармакологическая группа вещества Мелоксикам
    • Нозологическая классификация
    • Код CAS
    • Характеристика
    • Фармакологическое действие
    • Фармакология
    • Применение вещества Мелоксикам
    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Мелоксикам
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Способ применения и дозы
    • Меры предосторожности
    • Торговые названия с действующим веществом Мелоксикам

    Структурная формула

    Русское название

    Английское название

    Латинское название вещества Мелоксикам

    Meloxicamum (род. Meloxicami)

    Брутто формула

    Фармакологическая группа вещества Мелоксикам

    Нозологическая классификация

    • M25.5 Боль в суставе
    • M45 Анкилозирующий спондилит
    • M54.1 Радикулопатия
    • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
    • M13.9 Артрит неуточненный
    • M54.9 Дорсалгия неуточненная
    • M13.0 Полиартрит неуточненный
    • M19.9 Артроз неуточненный

    Код CAS

    Характеристика

    НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

    Фармакологическое действие

    Фармакология

    Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

    Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

    Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: