Может ли грыжа позвоночника исчезнуть

Межпозвоночная грыжа — симптомы, лечение, операция по удалению

В позвоночнике человека имеется больше 30 позвонков, которые располагаются в определенных отделах (шейном, грудном, поясничном, крестцовом и копчиковом). Между позвонками располагаются межпозвоночные диски, выполняющие роль амортизатора, не дающие позвонкам тереться друг о друга и разрушаться.

Благодаря межпозвоночным дискам обеспечивается гибкость и подвижность позвоночного столба. Диск состоит из пульпозного ядра (внутреннее содержимое) и фиброзное кольцо (наружная оболочка). Под воздействием различных заболеваний, сильных нагрузок, или в силу возрастных изменений возникают протрузии, при которых внутреннее содержимое межпозвоночного диска смещается в сторону фиброзного кольца. Нарушается симметрия. При отсутствии лечения протрузии фиброзное кольцо постепенно растягивается, истончается и разрывается. Внутреннее содержимое межпозвоночного диска выходит за пределы наружной оболочки и формируется межпозвоночная грыжа.

  • Этапы формирования грыжи
  • Причины появления межпозвоночных грыж
  • Разновидности грыж позвоночника и симптоматика
  • Диагностика
  • Лечение

Этапы формирования грыжи

Грыжа формируется не сразу, этот процесс проходит несколько этапов:

  • На первом этапе происходят изменение в диске дегенеретивно-дистрофического характера. Ослабевают волокна наружной оболочки, в пульпозном ядре возникают микроразрывы. Нарушается питание и кровоснабжение межпозвоночного диска.
  • На втором этапе наблюдается частичный пролапс мезпозвоночного диска. Его волокна ослабляются и не могут выдерживать прежние нагрузки. Пульпозное ядро смещается, выпячиваясь в канал позвоночника. Образовавшаяся протрузия защемляет нервные окончания, что провоцирует возникновение болевого синдрома.
  • На третьем этапе возникает грыжа диска. Дегенеративные изменения неуклонно прогрессируют, внутренность межпозвоночного диска выходит из окружающей ее оболочки и соприкасается с нервным корешком. Иногда фиброзное кольцо ущемляет ядро, не давая ему полностью выйти наружу. Это провоцирует появление корешковой боли, которая возникает в спине и отдает (иррадиирует) в нижнюю конечность.
  • На завершающем этапе происходит секвестрация. Часть пульпозного ядра отделяется и либо опускается вниз по позвоночному каналу, либо поднимается по нему. Этот процесс провоцирует развитие неврологических осложнений.

Причины появления межпозвоночных грыж

К развитию грыж межпозвоночных дисков приводит целый ряд провоцирующих факторов. К ним относятся:

  • регулярные статические нагрузки;
  • слабость мышц и связок, обеспечивающих поддержку позвоночного столба;
  • серьезные травмы шеи или спины;
  • гиподинамия;
  • лишний вес;
  • тяжелый физический труд, связанный с переносом или поднятием предметов большого веса;
  • занятие профессиональным спортом;
  • сколиоз, лордоз, кифоз, остеохондроз и другие заболевания позвоночника;
  • перенесенные операции на позвоночнике;
  • сидячая работа.

Разновидности грыж позвоночника и симптоматика

Грыжи могут образоваться в любом отделе позвоночника. В зависимости от этого различается симптоматика патологического процесса. Чаще всего их обнаруживают в самых подвижных отделах, шейном и поясничном, гораздо реже в грудном, копчиковом, крестцовом. К грыже шейного отдела приводит слабость мышечного корсета, связок в этом сегменте позвоночника. Симптоматика проявляется следующая:

  • боль в шее, отдающие в затылок, плечи, руки;
  • онемение, слабость, ощущение «мурашек» в верхних конечностях, связанных со сдавлением грыжей ответвлений нервов, ответственных за чувствительность и движение рук, которые располагаются в шейном отделе.

На уровне шейных позвонков располагаются верхние отделы спинного мозга, а грыжевое выпячивание чревато тяжелейшими неврологическими осложнениями.

Грыжа диска грудного отдела проявляется болями ноющего или жгучего характера, отдающими в область сердца и переднюю поверхность тела на уровне груди или даже в области пупка. При большом выпячивании грыжи начинают резко проявляться осложнения неврологического характера:

  • изменение походки, которая становится заплетающейся, как у пьяного человека;
  • нарушение функции органов, расположенных в области таза;
  • слабость, «ватность» нижних конечностей, ощущение, что они не слушаются.

Симптоматика во многом зависит от того, в каком сегменте позвоночника находится грыжа.

Грыжа поясничного отдела чаще всего встречается у людей определенных профессий. К ним относят грузчиков, представителей сидячих профессий, спортсменов-тяжелоатлетов. Также способствует возникновению грыжи в этом отделе слабость мышечного корсета, лишние килограммы. На поясничный отдел итак приходится основная нагрузка всего тела из-за специфики его расположения, а при наличии провоцирующих факторов нагрузка увеличивается в несколько раз.

Симптоматика грыжи поясничного отдела позвоночника зависит от того, где образовалось грыжевое выпячивание. Если оно располагается на уровне L4–L5, то человек не может встать на пятки, наблюдается онемение большого пальца ноги, боли боковых поверхностях ног. Грыжа на уровне позвонков L5–S1 характеризуется тянущими болями на задней поверхности ног, невозможностью встать на носки, онемение мизинца.

Грыжа дисков L3–L4 проявляется сильными болями тянущего характера в передней поверхности бедра до колена, усиливающейся болью в спине при попытке поднять ноги, неожиданным сгибанием коленей во время ходьбы. При грыжевом выпячивании межпозвоночного диска L2–L3 с компрессией нерва L3. Это сопровождается болями на внутренней стороне бедра, распространяющимися до колена.

Проявление симптоматики во многом зависит от размера межпозвонкового выпячивания. Небольшими грыжами считаются выпячивания до 5 мм, средними до 7 мм, а большими от 8 и больше.

Но при выборе лечения ориентируются не только на размер грыжи, но и на болевые ощущения. Так у пациентов с большими грыжами иногда вообще нет никакого дискомфорта, они обнаруживаются случайно, при проведении МРТ по другому поводу. А маленькие грыжи с ущемлением вызывают сильнейшие боли, которые не купируются консервативными способами лечения, поэтому требуется операция.

Грыжи бывают подвязочными и с разрывами связки. Последние очень опасны, так как они перемещаются вдоль позвоночного канала, выходя за пределы диска.

Диагностика

Самым эффективным способом выявить грыжу позвоночника является МРТ, позволяющая обнаружить мельчайшие изменения в межпозвоночных дисках. МРТ проводится в специальных аппаратах открытого и закрытого типа. Если имеются противопоказания к проведению МРТ (наличие металлических предметов в теле, кардиостимулятор), проводят рентгенографию в двух проекциях (прямой и боковой). Помогает установить нестабильность сегмента позвоночника. КТ с высокой точностью обнаруживает отклонения в состоянии костных структур. За 5 минут с ее помощью можно выявить грыжу позвоночника.

Лечение

Консервативное лечение включает прием нестероидных противовоспалительных препаратов, глюкокортикоидов, хондропротекторов, миорелаксантов, сосудистых препаратов, витаминов группы В и С. Обязательно включают физиотерапию (ЛФК, кинезитерапия, тракция или вытяжение позвоночника, иглорефлексотерапия).

Читайте также:
Как лечить ноги Аспирином?

При наличии осложнений или отсутствии эффективности консервативного лечения решается вопрос о проведении операции.

Современная хирургия предлагает несколько видов оперативного вмешательнства.

Проводят следующие операции:

  1. Ламинэктомия. Удаляется через разрез часть позвоночной арки, к которой прижимается нервный корешок выпяченной грыжей. Операция проводится под общим или местным наркозом.
  2. Полное удаление диска с грыжей. Проводится под общим наркозом. Поврежденный диск с грыжей удаляется, вместо него устанавливают межтеловый протез. Операция длится час-полтора.
  3. Дисковая нуклеопластика. Современная малоинвазиная операция, при которой ущемленный нервный корешок освобождают от сдавливания при помощи радиочастотного, лазерного или плазменного воздействия через небольшие проколы.

Существует еще несколько операций по удалению грыжи позвоночника (микродискэктомия, эндоскопия). Выбор осуществляется после изучения анамнеза пациента, результатов анализов, возраста и общего состояния пациента. После операции требуется длительная реабилитация, ношение корсетов, занятия ЛФК, физиотерапия.

Грыжа межпозвоночного диска — серьезная проблема, игнорирование которой приводит к серьезным последствиям (парез, паралич конечностей, стеноз позвоночного канала). Поэтому при наличии тревожной симптоматики необходимо проконсультироваться со специалистом.

Мовалис, таблетки 15 мг, 10 шт.

  • Описание
  • Отзывы

Производитель

Состав

мелоксикам 15 мг;

повидон (коллидон 25),

кремния диоксид коллоидный;

Фармакологическое действие

Фармдействие:

Мовалис – нестероидный противовоспалительный препарат, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика:

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%).

При однократном приеме препарата Мовалис в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Диапазон различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема один раз в день относительно невелик и составляет 0,4–1,0 мкг/мл – для дозы 7,5 мг, и 0,8–2,0 мкг/мл – для дозы 15 мг. Максимальная концентрация в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 час при приеме таблеток.

Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 6 месяцев, сходны с концентрациями, которые отмечаются после 2-х недель перорального приема 15 мг в день. При приеме более 6 месяцев такие различия маловероятны.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Показано, что суппозитории биоэквивалентны таблеткам. Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 час после применения препарата. Диапазоны различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) схожи для таблеток и суппозиториев.

Распределение
Мелоксикам хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами – 99%) Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания – 30-40%.

Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных, определямых в моче. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 – 15 мг при приеме внутрь.

Читайте также:
Оксолиновая мазь от герпеса на губах при беременности

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Во время исследования мелоксикама у детей, была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчета 0,25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2-6 лет, n = 7 и 7-14 лет, n = 11) установлена тенденция к более низкой максимальной концентрации в плазме (Cmax, –34%) и AUC0-∞ (-28%) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп периоды полувыведения мелоксикама из плазмы были сходными (13 часов) и несколько более короткими, чем у взрослых (15-20 часов).

Показания

Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в доклинических испытаниях тератогенного действия не отмечалось, Мовалис не следует назначать при беременности и в период лактации.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
  • симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе;
  • язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;
  • болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
  • острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
  • выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопений, по-видимому, является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.

Со стороны ЖКТ: перфорация ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит.

Со стороны кожи и кожных придатков: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, буллезный дерматит, мультиформная эритема, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Со стороны органов дыхания: бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Со стороны ССС: повышение АД, сердцебиение, прилив крови к лицу, отеки.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения.

Взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГК и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому их сочетание не рекомендуется. Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется.

СИОЗС — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты лития — НПВС повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения Мовалиса ® , при изменении дозы препаратов лития и их отмене.

Метотрексат — НПВС снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием Мовалиса ® и метотрексата в дозе более 15 мг/недне рекомендуется. Риск развития взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.

Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция — НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.

Диуретики — применение НПВС в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

У пациентов, получающих Мовалис ® и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) — НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном назначении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

НПВС, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Читайте также:
ЛФК для исправления осанки для детей

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, во время еды, запивая водой или другой жидкостью; ректально.

Остеоартрит, ревматоидный артрит — 7,5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг/сут. Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Максимальная доза для подростков составляет 0,25 мг/кг.

Как правило, препарат должен применяться только у подростков и взрослых (см. раздел «Противопоказания»). Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг 1 раз в день. В более тяжелых случаях возможно использование свечей в дозе 15 мг.

В связи с тем, что риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения, следует применять препарат в течение возможно короткого срока о возможно низкой эффективной дозе.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мовалис ® , применяемого в виде таблеток, свечей, инъекций, не должна превышать 15 мг.

Передозировка

Лечение: промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия.

Специфический антидот неизвестен.

Во время клинических испытаний было показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Специальные указания

Мовалис следует применять с осторожностью при сопутствующих заболеваниях верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
При назначении Мовалиса возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвенного поражения или перфорации как при наличии у больных указаний в анамнезе на предшествующие симптомы и эпизоды подобных осложнений со стороны ЖКТ, так и без них. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этих осложнений.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых возникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Мовалис.

НПВС ингибирует синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек, однако после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.

Особенно велик риск развития побочных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме и тяжелых заболеваниях почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. Таким пациентам с самого начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. При более выраженном или постоянном характере нарушений показателей функции печени следует прекратить прием Мовалиса и провести контрольные лабораторные исследования.
У пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, таким больным необходимо тщательное наблюдение.
Мовалис следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца. НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения при появлении нарушения остроты зрения, головокружения или сонливости необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Купить Мовалис таблетки 15мг №10 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 1375

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • Инструкция по применению

    Мовалис таб. 15мг №10

    Лекарственные формы

    Синонимы

    Амелотекс
    Артрозан
    Би-ксикам
    Мелбек
    Мелбек форте
    Мелокс
    Мелоксикам
    МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА
    Мелоксикам ДС
    Мелоксикам Канон
    Мелоксикам Штада
    Мелоксикам-ОBL
    Мелоксикам-Прана
    Мелоксикам-Тева
    Мелофлекс Ромфарм
    Месипол
    Мирлокс
    Мовасин
    Оксикамокс

    Группа
    Противовоспалительные средства – оксикамы

    Международное непатентованное название
    Мелоксикам

    Состав
    Действующее вещество – мелоксикам 15 мг.

    Производители
    Берингер Ингельхайм Эспана С.А (Испания)

    Фармакологическое действие
    Фармакодинамика. Препарат является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата. Фармакокинетика. Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения препарата 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 – 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 – 96 мин. Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7 – 20%. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7 – 12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 – 15 мг при в/м введении. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUG (площадь под кривой концентрация-время) и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

    Мовалис

    Состав

    Препарат содержит в себе активное вещество мелоксикам, а также следующие вспомогательные компоненты:

    Таблетки Мовалис: цитрат натрия, моногидрат лактозы, МКЦ, повидон, безводная коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, кросповидон.

    Состав уколов: меглюмин, гликофурол, poloxamer 188, глицин, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода очищенная.

    Свечи Мовалис: основа для изготовления суппозиториев суппоцир ВР, cremophor RH40 (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат).

    Мовалис суспензия: двуокись кремния коллоидная, гиэтеллоза, сорбитол, глицерол, ксилитол; бензоат, сахаринат и дигидрофосфата дигидрат натрия; лимонной кислоты моногидрат, малиновый ароматизатор, вода очищенная.

    Форма выпуска

    Препарат выпускается в:

    • таблетированной форме (дозировка активного вещества 7,5 мг (упаковка №20) и 15 мг (упаковка №10 или №20));
    • раствора для инъекционного введения 10 мг/мл (ампулы 1,5 мл, упаковка №5);
    • ректальных суппозиториев 7,5 и 15 мг (упаковка №6);
    • суспензии 1,5 мг/мл (флакон 100 мл).

    Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму и скошенные края. Одна из сторон маркирована эмблемой компании, на другой имеется линия разлома. Цвет таблеток — от пастельно-желтого до лимонно-желтого, на поверхности допускается шершавость.

    Раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.

    Суппозитории гладкие желтовато-зеленые, в основании имеют воронкообразное углубление.

    Суспензия представляет собой вязкую субстанцию желтовато-зеленого цвета.

    Средства наружной терапии (мазь, гель) производитель не выпускает.

    Фармакологическое действие

    Снимает боль, обладает антипиретической и противовоспалительной активностью.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика: что такое Мелоксикам и как он действует?

    В Википедии указывается, что в основе механизма действия препарата лежит его способность подавлять выработку Pg. Его выраженная противовоспалительная активность установлена на всех стандартный моделях воспаления.

    In vivo подавляет синтез Pg в патологическом очаге в большей степени, чем в почках или в слизистой желудка, что связано с более избирательным ингибированием изофермента СОХ-1 в сравнении с СОХ-2.

    Принято считать, что терапевтическая эффективность НПВП обеспечивается подавлением СОХ-2, в то время как побочные эффекты этих препаратов со стороны почек и пищеварительного тракта возникают из-за подавления постоянно присутствующего изофермента СОХ-1.

    Избирательность в отношении СОХ-2 подтверждена в разных тестах, как in vitro, так и ex vivo. В моделях ex vivo более активно подавлял стимулируемую липосахаридом продукцию PgE2, которая контролируется СОХ-2, чем продукцию участвующего в процессе гемокоагуляции тромбоксана, которая контролируется СОХ-1. Эффекты носили дозозависимый характер.

    Также в моделях ex vivo было показано, что в рекомендуемых дозах препарат не изменяет время кровотечения и не влияет на агрегацию тромбоцитов. Это принципиально отличает Мелоксикам от Ибупрофена, Индометацина, Диклофенака и Напроксена.

    Клинические исследования позволили установить, что НПВП-гастропатия при приеме Мелоксикама развивается значительно реже, чем при приеме других НПВП. Рвота, абдоминальные боли, тошнота, диспепсия у пациентов, принимавших Мелоксикам, фиксировались реже, чем у пациентов, принимавших другие НПВП.

    Частота связанных с применением Мелоксикама кровотечений, перфораций и язв верхних отделов ЖКТ была низкой и носила дозозависимый характер.

    Фармакокинетика:

    • всасывание из пищеварительного канала — хорошее, не изменяется при одновременном приеме пищи;
    • биодоступность — 89% (при приеме внутрь);
    • ТСмах при однократном приеме — 5-6 ч., в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров (при приеме Мелоксикама в таблетках и в форме суспензии) — 5-6 ч.;
    • время достижения устойчивого состояния фармакокинетических параметров при многократном применении — 3-5 дн.;
    • связывание с альбуминами (плазменными протеинами) — 99%;
      Т1/2 (средний) — 20 ч.

    Дозирование 1 р./сут. приводит к средней плазменной концентрации с незначительными колебаниями пиковых значений: для 7,5 мг в пределах 0,4-1, для 15 мг — в пределах 0,8 2 мкг/мл (Смах и Сmin в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров).

    Концентрации мед. препарата после систематического приема в течение более, чем полугода сходны с концентрациями, отмечающимися после 14 дн. перорального приема дозы 15 мг.

    Показатели фармакокинетики (Смах, Сmin, ТСмах) Мелоксикама в форме суппозиториев аналогичны таковым для таблеток.

    Лекарственный препарат хорошо проникает в синовию.

    Метаболизм осуществляется в печени. Образующихся при этом вещества фармакологически неактивны. Выводится мелоксикам в равной степени с мочой и фекалиями, в чистом виде — до 5% дозы. В моче обнаруживаются только следовые концентрации чистого вещества.

    Показания к применению Мовалиса

    От чего помогают таблетки?

    Показания к применению таблеток:

    • симптоматическое лечение обострившегося остеоартроза;
    • продолжительное лечение инфекционного неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита (отзывы и многочисленные исследования, которые проводились с соблюдением всех предъявляемых к апробации препаратов требований, подтверждают действенность и хорошую переносимость Мовалиса, в том числе при длительном его применении).

    От чего уколы Мовалиса?

    Уколы препарата назначают для краткосрочного лечения острого приступа инфекционного неспецифического полиартрита или ревматоидного спондилита, когда ректальный и пероральный пути применения лекарства Мовалис невозможны.

    Для чего назначают свечи?

    Согласно аннотации, свечи предназначены для снятия боли при дегенеративных заболеваниях суставов (остеоартритах), ревматоидном артрите/спондилите.

    Показания к применению Мовалиса в форме суспензии

    Суспензия используется для симптоматического лечения остеоартроза (в том числе с болевым компонентом), ревматоидного артрита (включая ювенильный артрит), ревматоидного спондилита.

    Противопоказания

    Препарат не назначают при:

    • известной непереносимости Мелоксикама или других компонентов препарата, а также к активным веществам с аналогичным действием (аспирин, НПВП);
    • аспириновой астме” в анамнезе;
    • беременности (для раствора д/и противопоказанием является 3-й триместр);
    • лактации;
    • желудочном и кишечном кровотечении/перфорации, связанных с применением НПВП, в анамнезе;
    • активной/рецидивирующей пептической язве или кровотечении из нее в анамнезе;
    • тяжелой печеночнойили неконтролируемой сердечной недостаточности;
    • тяжелой недостаточности функции почек, ХПН у неподвергающихся гемодиализу больных (при Clcr ниже 30 мл/мин), а также при установленной гиперкалиемии и прогрессирующих патологиях почек;
    • нарушениях гемокоагуляциив анамнезе (в том числе при желудочных, кишечных, цереброваскулярных кровотечениях);

    Применение препарата Мовалис также противопоказано для периоперационного обезболивания при АКШ (аортокоронарном шунтировании).

    Дополнительным противопоказанием к назначению ректальной формы Мелоксикама являются ректальное кровотечение и проктит в анамнезе.

    Поскольку в суспензии содержится сорбитол (2,45 г в высшей суточной дозе), ее не следует назначать лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

    Таблетки, поскольку в них содержится лактоза, противопоказаны лицам с дефицитом лактазы и при непереносимости моносахаридов.

    С осторожностью лекарство применяют при язвенных поражениях пищеварительного канала в анамнезе, ХСН, недостаточности функции почек (больным с Clcr в пределах 30-60 мл/мин), сахарном диабете, болезнях периферических артерий, ИБС, гипер- или дислипидемии, алкогольной и/или никотиновой зависимости, в пожилом возрасте; у лиц, получающих антикоагулянты, СИОЗС, антиагреганты, пероральные ГКС, другие НПВП, метотрексат в дозе, превышающей 15 мг/нед.; при длительном применении НПВП.

    Противопоказания к применению в педиатрии:

    • таблетки — возраст до 16 лет;
    • раствор д/и — возраст до 18 лет;
    • свечи — возраст до 12 лет;
    • суспензия — возраст до 12 лет (при ювенильном артрите ограничением к применению
    • является возраст до 2 лет).

    Побочные действия

    Общие для всех форм препарата побочные эффекты:

    • количественные изменения клеточного состава крови. Предрасполагающим к развитию цитопений фактором, вероятнее всего, является прием в комбинации с Мовалисом миелотоксичных препаратов (в частности, метотрексата).
    • Анафилактические реакции и анафилактоидные реакции.
    • Головокружение, шум в ушах, головная боль, сонливость, лабильность настроения, спутанность сознания, дезориентация.
    • Перфорация пищеварительного канала, явное или скрытое желудочное/кишечное кровотечение (в отдельных случаях с летальным исходом), колит, диспепсия, гастродуоденальная язва, эзофагит, рвота, гастрит, абдоминальные боли, вздутие живота, стоматит, запор/диарея, отрыжка, тошнота,гепатит, транзиторные изменения биохимических показателей печени.
    • Мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, высыпания на коже, кожный зуд, повышенная чувствительность к воздействию УФ-излучения, крапивница.
    • Бронхиальная астма (у лиц с аллергией на другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту).
    • Отеки, приливы крови к лицу, сердцебиение, повышение АД.
    • ОПН, дисфункция почек, дизурия (в том числе острая задержка мочи).
    • Нарушения зрения, конъюнктивит.

    В случае применения раствора д/и также возможны:

    • клубочковый или интерстициальный нефрит;
    • папиллярный некроз;
    • нефротический синдром;
    • отек и боль в месте инъекции.

    Инструкция по применению Мовалиса

    Таблетки Мовалиса: инструкция по применению

    Лекарство применяют перорально.

    Суточную дозу принимают за один прием, запивая жидкостью, во время еды.

    Для минимизации побочных реакций больному применяют минимально эффективную дозу и как можно более коротким курсом, который необходим для контроля симптомов заболевания.

    Во время лечения Мовалисом периодически рекомендуется оценивать потребность пациента в симптоматической терапии и ответ его организма на лечение.

    Доза при обострившемся остеоартрозе — 1 таб.*7,5 мг или 0,5 таб.*15 мг в сутки (при необходимости можно принять 1целую таблетку 15 мг).

    При неспецифическом полиартрите и ревматоидном спондилите следует принимать 15 мг/сут. В соответствии с терапевтическим эффектов, дозу уменьшают до 7,5 мг/сут.

    Уколы Мовалиса: инструкция по применению

    В описании препарата указывается, что уколы Мовалиса следует делать в мышцу. Лекарство вводят однократно в дозе 15 мг.

    Лечение, как правило, ограничивается 1-й инъекцией. В особо тяжелых случаях допускается введение 2-3 доз Мелоксикама.

    Как колоть Мовалис?

    Лекарство вводят медленно, путем глубокой инъекции в большую ягодичную мышцу, с соблюдением всех условий асептики. При необходимости введения повторной дозы, укол делают в другую ягодицу.

    Перед тем, как ввести раствор, нужно убедиться в том, что игла не попала в сосуд.

    Если больной испытывает сильную боль во время укола, процедуру немедленно прекращают.

    Пациентам с протезом тазобедренного сустава укол делают в другую ягодицу.

    Свечи Мовалис: инструкция по применению

    Взрослым при остеоартрите, ревматоидном артрите или спондилите суппозитории вводят 1 р./сут. в дозе 15 мг. Эта же доза является максимально допустимой (в том числе, если лечение комбинированное с применением разных форм Мелоксикама).

    Курс лечения должен быть как можно более коротким, а доза — минимально возможной.

    Инструкция по применению суспензии

    Суточная доза при остеоартрозе — 7,5 мг, что соответствует объему 1 мерной ложки (м.л.). При необходимости ее повышают до 2 м.л.

    При ревматоидном артрите/спондилите больному следует давать 2 м.л. суспензии 1 р./сут. В зависимости от ответа на лечение дозу можно снизить до 1 м.л.

    Высшая доза — 2 м.л./сут. Весь объем лекарства принимают за один прием, во время еды.

    Детям до 12-ти лет при ювенильном артрите препарат дозируют из расчета 0,125 мг/кг.
    (1,5 мг на каждые 12 кг веса). Кратность применений та же, что и для взрослых, — 1 р./сут..

    Высшая доза — 7,5 мг/сут.

    Подросткам старше 12-тилетнего возраста не следует давать более 0,25 мг/кг/сут.

    Дополнительные рекомендации

    Максимально допустимая доза мелоксикама (в том числе, если пациенту назначены разные лекарственные формы препарата) — 15 мг/сут.

    Для пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (при условии, что они находятся на диализе) и пожилых людей оптимальная доза для длительного лечения неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита — 7,5 мг/сут.

    При высокой вероятности возникновения побочных реакций лечение также начинают с аналогичной дозы.

    Пациенты с недостаточностью функции почек, при которой Clcr превышает 25 мл/мин., пациенты с легкой/средней недостаточностью печени, а также с клинически стабильным циррозом не нуждаются в коррекции дозы.

    Мовалис не выпускается в форме мази или геля.

    Передозировка

    Острая передозировка НПВП, как правило, сопровождается летаргией, тошнотой, сонливостью, абдоминальными болями, рвотой. При адекватном поддерживающем лечении эти симптомы обратимы.

    В отдельных случаях может развиваться кровотечение из органов ЖКТ. Тяжелое отравление может спровоцировать артериальную гипертензию, ОПН, дисфункцию печени, угнетение дыхания, судороги, кому, ССН и остановку сердца.

    Также нельзя исключать вероятность развития у больного анафилактоидных реакций.

    При передозировке НПВП больному показано симптоматическое лечение. Исследования показали, что прием 4-х пероральных доз холестирамина 2 р./день позволяет связать мелоксикам в пищеварительном канале и ускорить его выведение.

    Взаимодействие

    НПВП (в том числе салицилаты и ГКС) в комбинации с Мелоксикамом из-за синергизма их действия повышают риск изъязвления пищеварительного канала и развития желудочных и кишечных кровотечений.

    Следует избегать применения Мелоксикама в комбинации с другими НПВП, а также Метотрексатом и препаратами лития.

    Тромболитические препараты, гепарин для системного применения, пероральные антикоагулянты, СИОЗС и антитромбоцитарные средства в сочетании с мелоксикамом могут спровоцировать кровотечения; диуретики и блокаторы рецепторов АТ1-подтипа — ОПН.

    НПВП вследствие подавления обладающих вазодилатирующими свойствами Pg снижают эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, препараты этой группы повышают нефротоксичность Циклоспорина.

    Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном канале и, тем самым, ускоряет его выведение.

    Наличие сорбитола в суспензии может стать причиной развития некроза толстого отдела кишечника с возможным смертельным исходом в случае приема Мовалиса с натрия полистирена сульфонатом.

    Фармакокинетическое взаимодействие не исключено в случае совместного применения с препаратами, которые подавляют CYP3A4 и/или CYP2С9, и пероральными гипогликемическими препаратами. Препарат может снижать эффективность ВМС.

    Применение в комбинации с Дигоксином, Циметидином, антацидами и Фуросемидом не приводит к значимым изменениям фармакокинетических показателей.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Препарат сохраняет фармакологические свойства при температуре до 25°C. Избегать воздействия света и влаги.

    Срок годности

    Раствор годен к применению в течение 5 лет, таблетки, суппозитории и суспензия — в течение 3 лет. Содержимое вскрытого флакона с суспензией следует использовать в течение 1 месяца.

    Особые указания

    Применение Мовалиса может сопровождаться нарушениями зрения и нарушениями со стороны ЦНС (например, сонливостью или головокружением), о чем следует помнить при выполнении определенных видов деятельности.

    Мовалис® (15 мг)

    Инструкция

    • русский
    • қазақша
    • Скачать инструкцию медикамента

      Торговое название

      Международное непатентованное название

      Лекарственная форма

      Таблетки 7,5 мг и 15 мг

      Состав

      Одна таблетка содержит:

      активное вещество: мелоксикам 7,5 или 15 мг,

      вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

      Описание

      Круглые таблетки от бледно-желтого до лимонно-желтого цвета. Одна сторона выпуклая со скошенным краем и выгравированным логотипом компании BI; на другой стороне по диаметру нанесена риска, по обе стороны которой выгравировано: «59D» для таблеток 7,5 мг и «77С» для таблеток 15 мг.

      Фармакотерапевтическая группа

      Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты.

      Код АТХ М01АС06

      Фармакологическое действие

      Фармакокинетика

      Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.

      При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

      Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата.

      Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).

      Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.

      Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.

      Объем распределения после многократного приема в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32 %.

      Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от дозы). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от дозы препарата, вероятно, принимает участие активность пероксидазы.

      Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.

      Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин после приема однократной дозы.

      Фармакокинетика у особых групп пациентов

      Почечная и печеночная недостаточность

      Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками.

      Лица пожилого возраста

      Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

      Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

      Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.

      Фармакодинамика

      МОВАЛИС – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стадиях воспалительного процесса.

      Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Благодаря преимущественно селективному ингибированию циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1), мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Селективность мелоксикама по отношению к ЦОГ-2 подтверждается in vivo и ex vivo.

      Мелоксикам дозозависимо активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

      Показания к применению

      краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза

      симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита

      Способ применения и дозы

      Суточную дозу следует принимать однократно. Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

      Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы.

      Обострение при остеоартрозе:

      7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

      Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит

      15 мг/сут. В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

      Рекомендуемая суточная доза препарата МОВАЛИС, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

      Особые группы пациентов

      У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций рекомендованная доза при длительном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. Начальная доза у пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций составляет 7,5 мг/сут.

      У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МОВАЛИС не должна превышать 7,5 мг.

      У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется.

      Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, прием препарата МОВАЛИС противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

      У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести снижение дозы не требуется.

      Рекомендации для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. раздел «Противопоказания».

      Детский возраст с 16 лет: максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

      Побочные действия

      Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до

      Мовалис

      Берингер Ингельхайм Роксан Инк, США

      Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., Греция

      Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., Греция

      Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., Греция

      Берингер Ингельхайм Эспана С.А., Испания

      Аналоги Мовалис

      Инструкция по применению Мовалис

      • Состав
      • Показания к применению
      • Противопоказания к применению
      • Рекомендации по применению
      • Фармакологическое действие
      • Побочные действия
      • Особые указания
      • Передозировка
      • Лекарственное взаимодействие
      • Условия хранения
      • Условия отпуска

      Состав

      Активное вещество: мелоксикам 15 мг;
      Вспомогательные вещества: N-метил-D-глюкамин, глюкофурол, плуроник Ф68, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид.

      Показания к применению Мовалис

      Начальный период лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.

      Противопоказания к применению Мовалис

      • повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
      • симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе;
      • язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;
      • болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
      • тяжелая печеночная недостаточность;
      • тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
      • острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
      • выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
      • беременность;
      • грудное вскармливание;
      • терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

      Рекомендации по применению

      Препарат назначают взрослым.

      Мовалис можно применять в/м только в первые несколько дней лечения. Для последующей терапии следует назначать лекарственные формы препарата для приема внутрь (таблетки).

      При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

      При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5-15 мг/сут.

      Максимальная суточная доза – 15 мг.

      Внутрь У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение следует начинать с дозы 7.5 мг/сут.

      Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести, находящимся на гемодиализе, препарат назначают в суточной дозе 7.5 мг.

      У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

      Раствор Мовалис следует вводить глубоко в/м.

      Фармакологическое действие

      Мовалис – анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

      Фармакодинамика

      Мовалис является НПВС, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез ПГ — известных медиаторов воспаления.

      Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

      Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировалЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГE2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

      Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

      Фармакокинетика

      Мелоксикам хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами — 99%).

      Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме.

      Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания — 30–40%.

      Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) — образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitroпоказали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

      Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

      Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при приеме внутрь или в/м введении.

      Недостаточность функции печени и/или почек

      Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

      У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

      Во время исследования мелоксикама у детей, была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчета 0,25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2–6 лет, n = 7 и 7–14 лет, n = 11) установлена тенденция к более низкой Cmax (−34%) и AUC0-∞(−28%) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп T1/2 мелоксикама из плазмы были сходными (13 ч) и несколько более короткими, чем у взрослых (15–20 ч).

      Побочные действия Мовалис

      Со стороны органов кроветворения: изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопений, по-видимому, является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

      Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа.

      Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.

      Со стороны ЖКТ: перфорация ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит.

      Со стороны кожи и кожных придатков: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, буллезный дерматит, мультиформная эритема, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

      Со стороны органов дыхания: бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

      Со стороны ССС: повышение АД, сердцебиение, прилив крови к лицу, отеки.

      Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

      Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения.

      Особые указания

      Следует соблюдать осторожность (так же как и при использовании других НПВП) при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе и пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.
      Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
      Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения Мовалиса®.
      НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или явные заболевания почек, пациенты, получающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
      У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе и с повышенным риском побочных реакций, доза Мовалиса® не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
      При использовании Мовалиса® (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
      У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.
      Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
      Осторожность (как и в случае применения других НПВП) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.
      Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.
      В случае одновременного применения антикоагулянтов для приема внутрь, тиклопидина, гепарина для системного применения, тромболитических средств, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
      Рекомендуется мониторировать уровни лития в период назначения Мовалис®, при изменении его дозы и отмене.
      В случае одновременного приема с метотрексатом рекомендуется строгий контроль числа клеток крови.
      У пациентов, получающих Мовалис® и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
      В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
      Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.
      Поскольку доза препарата для применения у детей пока не установлена, Мовалис® следует использовать только у подростков и взрослых.

      Передозировка

      Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести: эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию.
      Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

      Лекарственное взаимодействие

      Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГК и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому их сочетание не рекомендуется. Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется.

      СИОЗС — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

      Препараты лития — НПВС повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения Мовалиса ® , при изменении дозы препаратов лития и их отмене.

      Метотрексат — НПВС снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием Мовалиса ® и метотрексата в дозе более 15 мг/недне рекомендуется. Риск развития взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.

      Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

      При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

      Контрацепция — НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.

      Диуретики — применение НПВС в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

      У пациентов, получающих Мовалис ® и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

      Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) — НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

      Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном назначении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

      НПВС, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

      При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

      Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

      При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

      Условия хранения

      Хранить при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

      Мовалис раствор для внутримышечного введения 15мг/1.5мл ампулы 3шт

      Описание товара

      • Действующее вещество (лат)
      • Форма выпуска
      • Кол-во лекарственного препарата в упаковке
      • Описание лекарственной формы
      • Фармакологическое действие
      • Показания препарата
      • Противопоказания
      • Побочные действия
      • Передозировка
      • Применение при беременности/кормлении грудью
      • Способ применения
      • Отпуск
      • Условия хранения
      • Объем, л
      • Тип упаковки
      • Наименование/Бренд
      • Регистрационный номер

      Характеристики

      Действующее вещество (лат)

      Форма выпуска

      Кол-во лекарственного препарата в упаковке

      Описание лекарственной формы

      Раствор для внутримышечного введения.

      Фармакологическое действие

      Мовалис является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие;Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления;Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления;Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках;Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1);Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек;Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo;Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro;Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1);Эти эффекты зависели от величины дозы

      Показания препарата

      Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при: остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите; других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, т

      Противопоказания

      гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата; гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротиче

      Побочные действия

      Со стороны органов кроветворения: изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопений, по-видимому, является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата. Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения. Со стороны ЖКТ: перфорация ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит. Со стороны кожи и кожных придатков: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, буллезный дерматит, мультиформная эритема, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация. Со стороны органов дыхания: бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС. Со стороны ССС: повышение АД, сердцебиение, прилив крови к лицу, отеки. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи. Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения.

      Передозировка

      Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно;Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия

      Применение при беременности/кормлении грудью

      Применение препарата Мовалис противопоказано при беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мовалис в период кормления грудью противопоказано. Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: