Подробная инструкция по применению Катадолона

Катадолон® (100 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Состав

    Одна капсула содержит

    активное вещество – флупиртина малеата 100 мг,

    вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид ( Е 171), натрия лаурилсульфат, желатин.

    Описание

    Непрозрачные твердые желатиновые капсулы красно-коричневого цвета. Содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Анальгетики-антипиретики прочие. Флупиртин.

    Код АТХ N02BG07

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%.

    Флупиртин в основном метаболизируется в печени.

    При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2 фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.

    Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками. 27% препарата выводится в неизмененном виде, 28% в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% в виде метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких вторичных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.

    Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

    Период полувыведения из плазмы составляет около 7,9 ± 1,8 часов (10 часов для основного вещества вместе с первым метаболитом), что благоприятствует обезболиванию.

    У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе).

    Фармакодинамика

    Флупиртин является прототипом класса веществ веществ Селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). Препарат обладает неопиоидным центральным обезболивающим действием и не вызывает зависимости или привыкания.

    Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов.

    В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1- , 5 НТ2- , допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

    Флупиритин обладает тремя основными эффектами:

    Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена “wind up” (“взвинчивания” – нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, хронификация боли (клинический эквивалент этих изменений) нейтрализуется , а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли, осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему.

    Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

    Показания к применению

    Применяется при болевом синдроме ( при острых и хронических болях опорно-двигательного аппарата):

    – травматологические/ортопедические операции и вмешательства

    Способ применения и дозы

    Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

    Принимать по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в сутки, запивая достаточным количеством воды. При сильных болях дозу можно увеличивать до 2 капсул на прием 3 раза в день.

    Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг (соответствует 6 капсулам Катадолона).

    Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

    У больных с почечной недостаточностью или при гипальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг флупиртина малеата (что соответствует 3 капсулам Катадолона). Если требуются большие дозы, за состоянием больного необходимо тщательно следить.

    Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое, например, через зонд.

    Учитывая, что флупиртин прежде всего метаболизируется в печени при его длительном применении необходимо регулярно проверять уровень печеночных трансаминаз и следить за динамикой этих изменений в сравнении с исходным уровнем (до начала лечения). Это позволит вовремя распознать редкие случаи гепатотоксичности препарата. Катадолон® назначается в самой низкой эффективной дозе на самый короткий период времени до достижения обезболивания.

    Длительность лечения не превышает 2 недели.

    Побочные действия

    Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.

    – усталость ( особенно в начале лечения)

    – повышение активности печеночных трансаминаз

    – нарушение сна, депрессия, тревога

    – головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность

    – диспепсия, изжога,тошнота, рвота, расстройство желудка, запор, боль в животе, сухость во рту, метеоризм, абдоминальная боль, понос.

    – аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, крапивницой и зудом.

    – острый или хронический гепатит (медикаментозный)

    – единичные случаи печеночной недостаточности

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к компонентам препарата

    цирроз печени

    печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии

    холестаз

    мышечная астения (Myosthenia gravis)

    хронический алкоголизм

    детский и подростковый возраст до 18 лет

    беременность и период лактации.

    Лекарственные взаимодействия

    Катадолон усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. Поскольку флупиртин прочно связывается с белками, есть основания полагать, что он будет вытеснять из белковых связей другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами. Этот вопрос изучался in vitro с диазепамом, варфарином, ацетил салициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, и клонидином. При конкурентном назначении флупиртина малеата только варфарин и диазепам в достаточной степени вытеснялись из белковых связей, чтобы можно было говорить об увеличении их активности. Для конкурентного лечения Катадолоном и производными кумарина рекомендуется чаще применять пробу Квика для того чтобы исключить возможное действие или, если надо, уменьшить дозу кумарина. О взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, АСК и т.п.) доказательств нет.

    Если Катадолон применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется первоначальная и регулярная проверка уровня печеночных ферментов. Следует избегать сопутствующий прием флупиртина малеата с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.

    Особые указания

    С осторожностью применять больным с почечной/печеночной недостаточностью, и старше 65 лет.

    У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.

    При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакции тестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественном определении билирубина в сыворотке крови.

    При применении препарата в отдельных случаях моча может окрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет. При применении препарата Катадолон® следует регулярно проводить контроль показателей функции печени и почек ( активность « печеночных» ферментов и содержание креатинина в моче). Отменить прием Катадолон® при получении отклоняющихся результатов функциональных тестов печени или появлении клинических симптомов нарушения функции печени.

    Информировать пациентов о необходимости отслеживания появления симптомов, указывающих на повреждение печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в области брюшной полости, усталость, темная моча, желтуха, зуд), при появлении любого из симптомов отменить прием Катадолон® и обратиться к врачу.

    Беременность и период лактации

    Если лечение начато в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

    Катадолон может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач, нарушение сознания, сонливость, сухость во рту.

    Лечение: индуцирование рвоты и промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов, форсированный диурез. Симптоматическая терапия.

    Специфического антидота нет.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 1 или 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25◦ С

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Наименование и страна организации- производителя

    Teva Operations Poland Sp.z.o.o., Польша

    80 ул. Могильска

    31-546 Краков, Польша

    Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

    Teva Pharmaceuticals Polska Sp.z.o.o., Польша

    Наименование и страна организации-упаковщика

    Teva Operations Poland Sp.z.o.o., Польша

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

    ТОО «ратиофарм Казахстан»

    050000, Республика Казахстан г.Алматы, проспект Аль-Фараби 19,

    Катадолон : инструкция по применению

    • Лекарственная форма •
    • Состав •
    • Описание •
    • Фармакотерапевтическая группа •
    • Фармакологические свойства •
    • Показания к применению •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочные действия •
    • Противопоказания •
    • Лекарственные взаимодействия •
    • Особые указания •
    • Передозировка •
    • Форма выпуска и упаковка •
    • Условия хранения •
    • Срок хранения •
    • Условия отпуска из аптек •
    • Наименование и страна организации- производителя •

    Лекарственная форма

    Состав

    Одна капсула содержит

    активное вещество – флупиртина малеата 100 мг,

    вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид ( Е 171), натрия лаурилсульфат, желатин.

    Описание

    Непрозрачные твердые желатиновые капсулы красно-коричневого цвета. Содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Анальгетики-антипиретики прочие. Флупиртин.

    Код АТХ N02BG07

    Фармакологические свойства

    Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%.

    Флупиртин в основном метаболизируется в печени.

    При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2 фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.

    Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками. 27% препарата выводится в неизмененном виде, 28% в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% в виде метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких вторичных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.

    Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

    Период полувыведения из плазмы составляет около 7,9 ± 1,8 часов (10 часов для основного вещества вместе с первым метаболитом), что благоприятствует обезболиванию.

    У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе).

    Флупиртин является прототипом класса веществ веществ Селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). Препарат обладает неопиоидным центральным обезболивающим действием и не вызывает зависимости или привыкания.

    Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов.

    В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1- , 5 НТ2- , допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

    Флупиритин обладает тремя основными эффектами:

    Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена “wind up” (“взвинчивания” – нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, хронификация боли (клинический эквивалент этих изменений) нейтрализуется , а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли, осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему.

    Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
    Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

    Показания к применению

    Применяется при болевом синдроме ( при острых и хронических болях опорно-двигательного аппарата):

    Катадолон

    Состав

    В одной капсуле препарата содержится малеата флупиртина 100 мг + вспомогательные вещества: желатин, вода, Е172, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, диоксид кремния, стеарат магния, коповидон, дигидрат гидрофосфата кальция.

    В одной таблетке Катадолон Форте и Катадолон Ретард содержится 400 мг малеата флупиртина и вспомогательные вещества.

    Форма выпуска

    Описание Катадолона: капсулы в оболочке из желатина, однотонного красного цвета, содержимое-порошок желтого или зелено-желтого оттенков. Картонные пачки по 30,10 и 50 таблеток.

    Катадолон Форте – желтые таблетки, двояковыпуклые, могут содержать различные вкрапления, овальной формы, на одной стороне риска. Блистеры по 7, 10 и 14 штук.

    Катадолон Ретард – капсулы в оболочке из желатина, красного цвета. Упаковки по 30, 10 и 50 штук.

    Фармакологическое действие

    Анальгетик, обладающий антиспастическим действием.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Препарат является неопиоидным анальгетиком. Оказывает центральное действие. Не вызывает привыкания. Воздействует на регуляторный G-белок, изменяя разность потенциалов в кальциевых каналах, тем самым стабилизируя потенциал мембран нейронов.

    В дозах не превышающим максимально допустимые, вещество не влияет на М- и Н- холинорецепторы, дофаминовые, опиоидные, серотониновые и альфа1- и альфа2-адренорецепторы.

    Обезболивание происходит за счет раскрытия калиевых каналов в нервных клетках. Препарат влияет на NMDA-рецепторы и тем самым, прекращает ток ионов кальция через полунепроницаемую стенку мембраны. Флупиртин не дает нервному импульсу отвечать на поступившие ноцицептивные стимулы, тем самым обезболивая. Лекарство попадает вновь возникшие болевые ощущения, не давая им «взвинчиваться» и перерастать в хронические. Средство эффективно снижает уже сформулировавшиеся хронические боли.

    Миорелаксация происходит за счет блокирования мотто- и промежуточных нейронов.

    Препарат обладает свойством защищать нейроны от токсического воздействия. Активизируя кальциевые каналы, средство тем самым снижает содержание губительных ионов кальция в клетке.

    При поступлении в ЖКТ 90% препарата полностью усваивается. 75 % от принятой дозы претерпевает процесс метаболизма в печени.

    Период полувыведения из организма составляет 7 часов. У Катадолона Форте и Ретард – 15 часов (благодаря медленному ступенчатому высвобождению действующего вещества). До 70% выводится почками, остальное — через кишечник (кал и желчь). У пожилых пациентов и людей с нарушениями в работе почек и печени, период вывода из организма увеличивается.

    Показания к применению Катадолона

    Показанием к применению препарата служат боли различного генезиса, вызванные спазмами гладкой мускулатуры.

    От чего таблетки Катадолон? Послеоперационные и головные боли, в шее и спине, при злокачественных опухолях и новообразованиях и т.п.

    Противопоказания

    Препарат не рекомендуется применять при гипоальбуминемии, заболеваниях печени и почек, аллергии на действующее вещество или вспомогательные компоненты, звоне в ушах, при лечении детей и людей пожилого возраста и алкоголиков.

    Побочные действия

    Часто проявляется усталость и головокружение, общая слабость, реже – тошнота, метеоризм, боли в животе и расстройства пищеварения, тремор, головная боль, тревожные состояния.

    Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит. Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.

    Инструкция по применению Катадолона (Способ и дозировка)

    Перорально. Независимо от приема пищи. Длительность лечения и дозировку назначает врач, в зависимости от заболевания и его течения. Максимальное количество флупиртина в сутки – 600 мг.

    Взрослым: 3-4 таблетки в сутки, через равные промежутки времени. При очень сильных болях можно увеличить разовую дозу до 200 мг, но не превышая суточную максимальную. Для больных, старше 65, с заболеваниями почек или гипоальбунемии суточная доза лекарства- 300 мг, с заболеваниями печени – 200 мг.

    Инструкция на Катадолон Форте и Катадолон Ретард

    Препарат назначают по одной таблетке (0,4 г) в день до исчезновения болевого синдрома.

    Передозировка

    Наблюдается спутанность сознания, тахикардия, тошнота, сухость слизистых оболочек. При передозировке — промывание желудка и лечение, согласно проявившимся симптомам.

    Взаимодействие

    При одновременном приеме с варфарином и диазепамом, в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие ЛС может усилиться.

    Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.

    Не рекомендуется сочетать с карбамазепином, парацетамолом и флупиртином. Стоит контролировать протромбиновый индекс при одновременном приеме с кумарином.

    Условия продажи

    Требуется наличие рецепта.

    Условия хранения

    В темном прохладном месте (от 15 до 25 градусов). Не допускать попадания в руки детям.

    Срок годности

    Катадолон – 5 лет.

    Катадолон Форте и Ретард – до 2-х лет.

    Особые указания

    Следует соблюдать осторожность при приеме препарата и управлении механизмами, так как лекарство может снизить скорость реакции и остроту зрения. Флупиртин может окрасить мочу в зеленоватый цвет.

    Аналоги Катадолона

    Аналогами Катадолона Форте, Катадолона и Катадолона Ретард являются: акупан, милистан, нефопам, синметон. Цена на аналоги, как правило, ниже, чем на оригиналы.

    Синонимы

    Флугесик.

    При беременности и лактации

    Отзывы на Катадолон

    Катадолон Ретард снимает болевой синдром быстро и надолго. Несмотря на частые проявления побочных эффектов, некоторые наркоманы используют препарат для обезболивания во время абстиненции.

    Многие пишут хорошие отзывы на Катадолон форте 400 мг. Препарат эффективно снижает боль, однако часто проявляются головокружения и общей слабости.

    Отзывы врачей: Лекарство хорошо и быстро обезболивает, применяется в хирургической практике. Не вызывает зависимости. Однако, является достаточно сильным средством, поэтому принимать препарат без назначения врача не стоит.

    Цена на Катадолон, где купить

    Цена Катадолона Форте 400 мг – 1150 рублей за 14 штук. Цена таблеток Катадолон Ретард за 7 таблеток составляет 926 рублей. Купить 10 капсул препарата будет стоить 429 рублей.

    Катадолон® (Katadolon ® )

    Содержание

    • Действующее вещество
    • Аналоги по ATX
    • Фармакологическая группа
    • Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • Состав
    • Описание лекарственной формы
    • Фармакологическое действие
    • Фармакодинамика
    • Фармакокинетика
    • Показания
    • Противопоказания
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия
    • Взаимодействие
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Особые указания
    • Форма выпуска
    • Производитель
    • Условия отпуска из аптек
    • Условия хранения
    • Срок годности
    • Отзывы

    Действующее вещество

    Аналоги по ATX

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • R52.0 Острая боль
    • R52.2 Другая постоянная боль

    Состав

    Капсулы 1 капс.
    активное вещество:
    флупиртина малеат 100 мг
    вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния стеарат — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг
    оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; титана диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг

    Описание лекарственной формы

    Капсулы: непрозрачные твердые желатиновые (тело и крышечка — красно-коричневого цвета), размер №2.

    Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

    Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К + -каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К + вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

    При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5-НТ1– (5-гидрокситриптофан), 5-НТ2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

    Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

    Анальгетический эффект

    По причине селективного открытия потенциалзависимых К + -каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К + потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

    Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Ca 2+ . Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ .

    Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

    Миорелаксирующий эффект

    Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca 2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется в основном в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

    Эффект процессов хронификации

    Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ . До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит — М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

    Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

    T1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.

    Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 флупиртина (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax флупиртина в плазме крови соответственно в 2–2,5 раза выше.

    Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

    Показания

    Лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

    риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;

    миастения gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина;

    сопутствующие заболевания печени или алкоголизм;

    одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;

    недавно излеченный или имеющийся звон в ушах, в связи с высоким риском повышения активности печеночных ферментов;

    детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью: почечная недостаточность; гипоальбуминемия; пожилой возраст (пациенты старше 65 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон ® нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон ® нельзя применять в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но ® можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например банана.

    Применяют по 100 мг (1 капс.) 3–4 раза в день, по возможности с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).

    Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.

    Пожилые пациенты старше 65 лет: в начале лечения применяют по 100 мг (1 капс.) 2 раза в день утром и вечером.

    Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или гипоальбуминемией: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

    Пациенты с легкой и умеренной почечной недостаточностью: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови, коррекция дозы не требуется.

    Передозировка

    Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

    После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6–12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

    В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны ЦНС , а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.

    Лечение: симптоматическое. Специфический антидот препарата неизвестен.

    Особые указания

    Препарат Катадолон ® следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например НПВС или легкие опиоидные препараты) противопоказано.

    У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

    У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

    Во время лечения препаратом Катадолон ® 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон ® . Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон ® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон ® и в срочном порядке обратиться к врачу.

    При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

    При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При применении препарата Катадолон ® следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов может развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

    Форма выпуска

    Капсулы, 100 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке.

    Производитель

    Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о., Польша.

    Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

    Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

    Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения

    При температуре не выше 25 °C

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Катадолон ® (Katadolon) инструкция по применению

    ⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Произведено:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Катадолон ®

    Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

    1 капс.
    флупиртина малеат100 мг

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 212 мг, коповидон – 4 мг, магния стеарат – 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.5 мг.

    Оболочка капсулы: желатин – 52.9704 мг, вода очищенная – 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.945 мг, титана диоксид – 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат – 0.0567 мг.

    10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
    10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

    Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

    При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 -адренорецепторами, 5НТ 1 (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ 2 -серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

    Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

    В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

    Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

    Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

    Фармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

    Эффект процессов хронификации

    Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

    Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа “взвинчивания”, при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли – для “стирания” болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

    Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

    Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 – биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

    Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

    T 1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

    Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T 1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max , соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

    Показания препарата Катадолон ®

    • лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    R52.0 Острая боль

    Режим дозирования

    Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

    В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон ® можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

    Рекомендуемая доза препарата – 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях – по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

    Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

    Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

    У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

    При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

    Побочное действие

    Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10 000, но Со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

    Со стороны нервной системы: часто – нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто – спутанное сознание.

    Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна – гепатит, печеночная недостаточность.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – потливость.

    Прочие: очень часто – усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.

    Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

    Противопоказания к применению

    • пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
    • myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
    • заболевания печени;
    • хронический алкоголизм;
    • звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
    • одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;
    • детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

    С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон ® не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон ® не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказано применение у пациентов с заболеваниями печени, с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии).

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у детей

    Применение у пожилых пациентов

    С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.

    Особые указания

    Препарат Катадолон ® следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

    При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.

    У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

    Во время лечения препаратом Катадолон ® следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон ® .

    Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон ® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон ® и немедленно обратиться к врачу.

    При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

    При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    При применении препарата Катадолон ® следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

    Передозировка

    Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

    Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

    Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

    Лекарственное взаимодействие

    Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

    В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

    При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

    При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

    Условия хранения препарата Катадолон ®

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

    Катадолон : инструкция по применению

    Состав

    одна капсула содержит 100 мг флупиртина малеата Вспомогательные компоненты:

    кальция гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, вода очищенная, красители Е 171 и Е 172, лаурилсульфат натрия.

    Моноанальгетическое средство для лечения острых и хронических болей разного генеза

    Описание

    Показания к применению

    Катадолон применяют для лечения острых и хронических болей, таких как:

    – болезненные спазмы мускулатуры опорно-двигательного аппарата,

    – боли при онкологических заболеваниях,

    – боли при дисменорее,

    боли после травматологических/ортопедических операций и повреждений.

    Противопоказания

    Когда вы не должны принимать Катадолон?

    Катадолон противопоказано применять при известной повышенной чувствительности к действующему веществу флупиртина малеату.

    Больным с риском нарушения функции головного мозга, обусловленным заболеванием печени, и больным с застоем желчи Катадолон назначать не рекомендуется, так как у этих больных может возникать или ухудшаться уже имеющееся нарушение функции головного мозга или развиваться расстройство движений.

    Из-за расслабляющего мышцы действия флупиртина малеата Катадолон нельзя применять у больных, страдающих слабостью мышц (Myasthenia gravis).

    Так как флупиртина малеат главным образом метаболизируется в печени, то больные с перенесенным заболеванием печени и злоупотребляющие алкоголем не должны принимать Катадолон.

    В каких случаях только после консультации с врачом вы можете принимать Катадолон?

    Ниже указано, когда вы можете принимать Катадолон только при определенных условиях и только с большой осторожностью. Пожалуйста, посоветуйтесь об этом с вашим врачом.

    Это также касается и тех случаев, когда названные состояния уже имели у вас место. Катадолон и антикоагулянтные средства (производные кумарина) можно одновременно принимать только под наблюдением врача.

    Беременность и период лактации

    Хотя до сих пор не было выявлено повреждающего действия на плод, но в соответствии с действительным в настоящее время общим положением о применении лекарственных средств Катадолон не рекомендуется назначать беременным женщинам. До сих пор не был накоплен клинический опыт с применением препарата у беременных. Если в случае неотложного показания родильнице необходимо назначить Катадолон, то это делают при условии прекращения грудного вскармливания на время лечения. В исследованиях, проведенных до сих пор, было установлено, что действующее вещество в небольших количествах проникает в материнское молоко.

    Способ применения и дозы

    Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

    Без специального предписания врача больные принимают по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в день по возможности в равные промежутки времени, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

    При сильных болях дозу можно увеличивать до 2 капсул Катадолона на прием 3 раза в день. Суточная доза флупиртина малеата не должна превышать 600 мг (соответствует 6 капсулам Катадолона).

    Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У больных с выраженными признаками сниженной функции почек или уменьшенным содержанием белка в сыворотке крови суточная доза флупиртина малеата не должна превышать 300 мг (соответствует 3 капсулам Катадолона). При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за больным устанавливают тщательное наблюдение со стороны врача.

    Как и когда вы должны принимать Катадолон?

    Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое или его ввести, например, через зонд. При приеме внутрь очень горький вкус содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать пищей (например, бананом).

    Как долго вы должны принимать Катадолон?

    Длительность применения препарата определяет врач индивидуально для каждого больного. Так как флупиртин главным образом метаболизируется в печени, то при длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать показатели ферментов печени (трансаминазы), которые затем сравнивают с показателями, найденными до начала лечения. Передозировка и другие ошибки в применении препарата

    Побочное действие

    Перечень следующих нежелательных действий включает известные побочные действия, возникающие при лечении Катадолоном.

    Встречается очень часто (>10 %): усталость, в основном в начале лечения.

    Встречаются часто (>1 % – 0,1% –

    Передозировка

    Сообщалось об отдельных случаях передозировки Катадолона, причем после приема 5 г флупиртина малеата развивались следующие симптомы: тошнота, состояние прострации, учащенные сердцебиения, судорожный плач, оглушенность сознания, расстройство сознания, сухость во рту.

    После вызывания рвоты и проведения форсированного диуреза, введения активированного угля и электролитов хорошее самочувствие больных возвращалось в интервале от 6 до 12 часов. Состояния, угрожающие жизни больного, не наблюдались. На основании результатов, полученных в экспериментальных опытах на животных, в случае передозировки или отравления следует учитывать развитие симптомов со стороны центральной нервной системы, а также потенциальное токсическое поражение печени, выражающееся повышенной нагрузкой на обмен веществ в печени. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическое лечение. В случае значительной передозировки обратитесь, пожалуйста, за помощью к вашему лечащему врачу.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Какие лекарственные средства изменяют действие Катадолона и что вы должны учитывать, если еще принимаете другие медикаменты?

    Катадолон может усиливать действие алкоголя, а также успокаивающих и расслабляющих мышцы медикаментов.

    Так как при лечении Катадолоном возможно усиление действия антикоагулянтных средств (например, варфарина), то у больных, принимающих эти препараты необходимо регулярно контролировать показатель Квика.

    Не исключено усиление действия диазепама при комбинированном применении его с Катадолоном.

    При одновременном применении Катадолона и других лекарственных средств, главным образом метаболизирующихся в печени, необходимо своевременно и регулярно контролировать показатели ферментов печени. Следует избегать комбинированно применения флупиртина малеата и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

    От употребления каких возбуждающих средств, блюд и напитков вам следует отказаться?

    Как правило, при медикаментозном лечении следует отказаться от употребления алкогольных напитков.

    Дозировка, способ и длительность применения

    Без специальных предписаний вашего лечащего врача для Катадолона действительны нижеследующие режимы доз. Пожалуйста, придерживайтесь предписанных врачом доз, т. к. иначе Катадолон не окажет лечебного действия!

    Особенности применения

    Что следует учитывать при применении препарата у пожилых больных?

    У больных старше 65 лет или с выражеными признаками сниженной функции почек или с уменьшенным содержанием белка в сыворотке крови необходимо проводить корректировку дозы

    Меры предосторожности

    Какие меры предосторожности следует соблюдать при применении препарата?

    У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать ферменты печени и показатели содержания креатинина в моче.

    Что вы должны учитывать при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении работ без соблюдения правил техники безопасности?

    Даже при применении строго по предписанию врача это лекарственное средство может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма.

    При появлении во время лечения Катадолоном сонливости или головокружения больные должны отказаться от управления транспортными средствами или механизмами. Это

    правило особенно строго следует соблюдать при одновременном употреблении алкоголя. Что вы еще должны учитывать?

    При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Точно так же могут быть получены ложные реакции при количественном определении билирубина в сыворотке крови.

    При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях моча может окрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет.

    Форма выпуска

    Препарат Катадолон капсулы выпускается в контурной ячейковой упаковке, безопасной для детей. Чтобы легче выдавить капсулу из ячейки упаковки, надо ногтем пальца руки или каким- либо острым предметом осторожно надрезать пленку.

    Катадолон выпускают в упаковках по 10, 30 и 50 капсул и в упаковках по 200 (10 х 20) капсул для больниц.

    Условия хранения

    препарат хранят в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

    Срок годности

    Срок годности этого лекарственного средства указан на контурной ячейковой упаковке и на картонной коробочке.

    Инструкция по применению КАТАДОЛОН ® (KATADOLON)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

    1 капс.
    флупиртина малеат 100 мг

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, желатин.

    10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Флупиртин является прототипом класса веществ SNEPCO (Selective Neuronal Potassium Channel Opener) – селективный нейрональный активатор калиевых каналов. Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Не вызывает зависимости и привыкания.

    Флупиртин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат(NMDA)-рецепторов.

    В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 -адренорецепторами, серотониновыми 5HT 1 -, 5НТ 2 -рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

    Флупиртин обладает тремя основными свойствами.

    Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Са 2+ -каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена “wind up” (“взвинчивания” – нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли, осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему.

    Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).

    Нейропротекторное действие препарата обуславливает защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

    Фармакокинетика

    Флупиртин быстро всасывается после приема внутрь, абсолютная биодоступность составляет 90%.

    Флупиртин в основном метаболизируется в печени. При химическом превращении в результате гидролиза (первая фаза реакции) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (вторая фаза реакции) образуется метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (первая фаза реакции) пара-фторбензильного остатка и последующей конъюгации (вторая фаза реакции) образованной пара-фторбензойной кислоты с глицином.

    Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками. 27% препарата выводится в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота), оставшаяся часть выводится в виде вторичных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.

    Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом. Т 1/2 из плазмы составляет около 7.9±1.8 ч (10 ч для основного вещества вместе с первым метаболитом), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    У пациентов пожилого возраста после повторного введения препарата отмечалось удлинение Т 1/2 (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе).

    Показания к применению

    Применяется при болевом синдроме (острая и хроническая боль) при заболеваниях опорно-двигательного аппарата:

    • мышечный спазм;
    • посттравматическая боль;
    • послеоперационные боли (травматологические/ортопедические операции и вмешательства).

    Режим дозирования

    Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое, например, ввести через зонд.

    Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.

    Рекомендуемая доза препарата – 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут. При сильных болях дозу можно увеличивать до 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг (6 капс.).

    Пациентам в возрасте старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

    У пациентов с почечной недостаточностью или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за состоянием пациента необходимо тщательно наблюдать.

    Катадолон ® следует назначать в самой низкой эффективной дозе на самый короткий период времени до достижения обезболивания. Длительность лечения не должна превышать 2 недель.

    Побочные действия

    Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.

    Со стороны ЦНС:

    • часто – нарушения сна, депрессия, чувство тревоги, головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность;
    • нечасто – спутанность сознания.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз;
    • часто – отсутствие аппетита, диспепсия, изжога, тошнота, рвота, расстройство желудка, запор или диарея, боли в животе, метеоризм, сухость во рту;
    • очень редко – острый или хронический гепатит;
    • частота неизвестна – единичные случаи печеночной недостаточности.

    Аллергические реакции:

    • нечасто – реакции гиперчувствительности, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, зудом.

    Прочие:

    • очень часто – усталость (особенно в начале лечения);
    • часто – потливость;
    • нечасто – нарушение зрения.

    Противопоказания к применению

    • цирроз печени;
    • печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии;
    • холестаз;
    • мышечная астения (myasthenia gravis);
    • хронический алкоголизм;
    • беременность;
    • период лактации (грудного вскармливания);
    • детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной/печеночной недостаточностью и пациентам в возрасте старше 65 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Катадолон ® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    У пациентов с почечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

    У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать содержание креатинина в плазме.

    Применение у пожилых пациентов

    С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 65 лет.

    Применение у детей

    Особые указания

    У пациентов со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в плазме.

    При лечении Катадолоном возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на определение содержания билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные результаты при количественном определении содержания билирубина в плазме крови.

    При применении препарата в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не имеет клинического значения.

    Во время лечения препаратом Катадолон ® следует регулярно контролировать состояние функции печени и почек (активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче). Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон ® .

    Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон ® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон ® и немедленно обратиться к врачу.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Катадолон ® может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.

    Передозировка

    Симптомы:

    • тошнота, тахикардия, компульсивный плач, нарушение сознания, сонливость, сухость во рту.

    Лечение:

    • индуцирование рвоты, промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов, форсированный диурез. Специфический антидот неизвестен.

    Лекарственное взаимодействие

    Катадолон ® усиливает действие этанола, седативных средств, миорелаксантов.

    Поскольку флупиртин прочно связывается с белками плазмы, есть основания полагать, что он может вытеснять из связи с белками другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами (исследования in vitro были проведены с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином).

    При одновременном назначении с флупиртином варфарин и диазепам в достаточной степени вытесняются из связи с белками, что может привести к усилению их активности.

    При одновременном назначении препарата Катадолон ® и производных кумарина рекомендуется регулярно применять пробу Квика, чтобы исключить возможное взаимодействие, и при необходимости уменьшить дозу производных кумарина. Информации о взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, ацетилсалициловой кислотой) в настоящее время нет.

    Если Катадолон ® применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется контроль активности печеночных ферментов в начале лечения и регулярно во время терапии. Это позволит вовремя распознать редкие случаи гепатотоксичности препарата.

    Следует избегать одновременного применения флупиртина с препаратами, содержащими парацетамол или карбамазепин.

    Читайте также:
    Как правильно дышать ингалятором: практические советы
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: