Таблетки метформин при сахарном диабете 2 типа

Метформин – средство для лечения диабета 2 типа

Лечение диабета 2 типа сегодня часто проводится метформином. Это основное показание для данного лекарственного средства. Полностью состав средства и подробная информация по его показаниям указывается в инструкции производителя.

Форма выпуска препарата – овальные двояковыпуклые таблетки в белой или бежевой оболочке, в составе которых содержится действующее средство – метформина гидрохлорид (500 г, 850, 1000 мг). Их внешний вид – наличие на разных сторонах риски и тиснения символа “f “.В контурных ячейковых упаковках находится по 10, 15, 20 штук таблеток. Реализуется лекарство в картонных пачках, в которых содержится 3 или 6 контурных упаковок, а также инструкция по использованию лекарства.

Особенности воздействия

Метформин – это гипогликемическое средство, которое относится к группе бигуанидов. Одноименное активное вещество отличается способностью уменьшать синтез глюкозы. Кроме того лекарство увеличивает восприимчивость к инсулину и улучшает переработку глюкозы клетками. При приеме метморфина удается стабилизировать массу тела пациента, а в некоторых случаях даже уменьшить ее.

Лекарственное средство после приема вовнутрь медленно всасывается в ЖКТ. Максимальное количество активного вещества в крови отмечается приблизительно через пару часов. При этом биодоступность лекарственного средства составляет 50-60%. Если лекарство принимают месте с жирной пищей, то всасываемость активного вещества замедляется

Показания и противопоказания

Метформин, инструкция это подчеркивает, назначают для лечения сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого). Он показан в случаях, когда диетотерапия и спланированные эффективные нагрузки оказались неэффективными в борьбе с ожирением. Для взрослых людей средство может использоваться для монотерапии, а также в сочетании с инсулином или другими препаратами с гипогликемическим эффектом. Для детей возможна комбинация только с инсулином или в качестве самостоятельного препарата.

Главным противопоказанием для приема препарата является повышенная чувствительность к действующему веществу и другим вспомогательным компонентам в составе. Не назначают лекарство в возрасте до 10 лет и в период беременности, так как не исключаются патологии развития внутриутробных патологий у будущего ребенка. Также запретом к применению средства являются различные патологии почек, а также заболевания, которые приводят к нарушению их функций.

Нарушения работы печени.

Сердечная и дыхательная недостаточность.

Послеоперационные состояния и травмы.

Отказаться от лечения препаратом следует при хроническом алкоголизме, а также в состоянии острого отравления алкоголем. Это увеличивает риски развития лактоацидоза. Существуют и другие противопоказания, которые обязательно будет учитывать доктор при назначении лечения сахарного диабета 2 типа метформином.

С осторожностью назначают лекарство пожилым людям. Опасности возникают после 60 лет у тех, кто тяжело работает физически. Взвешенное решение о приеме лекарственного средства доктор принимает при наличии почечной недостаточности. При грудном вскармливании существуют риски возникновения побочных эффектов у ребенка, так как активное вещество проникает в молоко матери. При назначении средства доктор обязательно учитывает совместимость метформина с другими лекарственными препаратами.

Возможные побочные реакции

Негативные реакции могут возникать со стороны различных систем человеческого организма. В частности возникают сбои в работе нервной системы, которые характеризуются нарушением вкусового восприятия. Побочные эффекты могут проявляться тошнотой, диареей, рвотой. Указанные появления сопровождаются потерей аппетита и болевыми ощущениями. Иногда прием препарата сопровождается зудом и сыпью на кожных покровах. Гораздо реже развивается обмен веществ, что провоцирует развитие лактоацидоза. Также были зафиксированы нарушения в работе печени и проблемы с желчевыводящими путями, но после отказа от метформина такие проявления исчезают.

При передозировке повышение уровня глюкозы в крови не наблюдается. Но при превышении максимальной суточной дозы увеличиваются риски увеличения показателей молочной кислоты в крови, что приводит к развитию лактоацидоза. В этом случае использования лекарства прекращают и пациента госпитализируют. Лечение проводится симптоматическое. При необходимости принимают решение о гемодиализе.

Дозировка и использование средства

Для лечения у взрослых сахарного диабета 2 типа рекомендуют начинать прием средства с минимальной дозировки. Это 500 мг 2-3 раза в сутки. Проводятся корректировки дозы через 10-15 дней после измерения показателей глюкозы. Благодаря увеличению дозы медленными темпами удается минимизировать риски сбоев в работе ЖКТ. Поддерживающей считается доза метформина 2000 мг/сутки, которая разделяется на 2-3 приема. Возможно ее увеличение до 3000 мг/сутки.

Для улучшения контроля показателей глюкозы в крови пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа, применяется комплексная терапия с инсулином. В этом случае начальная доза также составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, но при этом дозировка инсулина подбирается в зависимости от концентрации глюкозы в крови. При длительном лечении препаратом необходимо выполнять регулярный гликемический контроль. Препарат разрешается принимать без перерыва ежедневно. При отказе от средства необходимо сообщить доктору.

Прием лекарства не оказывает влияния на способность управлять автомобилем. Это объясняется тем, что при лечении им гипогликемия не возникает. Срок хранения препарата составляет 2 года. Для этого нужно выбрать темное сухое место, которое недоступно для детей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Метронидазол (250 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название препарата

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки 250 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – метронидазол 250 мг,

    вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, желатин.

    Описание

    Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с риской и фаской.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противомикробные препараты для системного использования. Производное имидазола. Метронидазол.

    Код АТХ J01X D01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь почти полностью всасываются. Одновременный приём пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. После перорального приёма в дозе 200 мг максимальная концентрация в плазме крови (около 5 мкг/мл) достигается примерно через 1-2 ч. С белками плазмы крови связывается менее 10 % метронидазола. Быстро распределяется в организме. Метаболизм осуществляется в печени путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Выведение препарата осуществляется на 40-70 % через почки (в неизменной форме – около 20 % от принятой дозы) и с калом – в неизменном виде и в виде различных метаболитов, в течение 5 суток после однократного введения.

    Фармакодинамика

    Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Он легко проникает в одноклеточные организмы простейших и бактерий и вызывает нарушение структуры ДНК. Обладает широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов – Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides sp., Clostridium sp., Fusobacterium, Prevotella, Veilonella. Подавляет развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba hуstolytica.

    Обладает сильным бактерицидным действием в отношении анаэробных бактерий:

    грамотрицательных палочек: Bacteroides species, вместе с группой Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, В. ovatus, B. Thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species, Veillonella

    грамположительных палочек: Eubacterium, Clostridium

    грамположительных кокков: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.

    Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства аэробных бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов.

    Показания к применению

    трихомонадный вагинит, уретрит

    лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами

    комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно–анаэробных инфекций

    профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)

    хронический гастрит, язвенаня болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori ( в комбинации с аммоксициллином )

    Способ применения и дозы

    При амебиазе Метронидазол назначают внутрь в течение 7 дней – взрослым по 1500 мг в день, детям 5-10 лет – по 375 мг в день, 10-15 лет – по 500 мг в день. Принимать препарат 2-3 раза в день.

    При лямблиозе препарат назначают в течение 5 дней – взрослым по 750-1000 мг в день, детям 5-10 лет – 375 мг в день, 10-15 лет – по 500 мг в день. Принимать после еды 2-3 раза в день.

    При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) Метронидазол назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Параллельно с приемом внутрь назначают вечером по 1 вагинальному суппозиторию или вагинальной таблетке, содержащей по 250 мг метронидазола.

    Для исключения возможной реинфекции необходимо проводить лечение одновременно половых партнеров.

    Курс лечения повторяют при необходимости через 4-6 недель.

    При трихомониазе у мужчин (уретрит) Метронидазол назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день.При неспецифических вагинитах применяют по 500 мг метронидазола 2 раза в день в течение 7 дней. При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Метронидазол по 1000-1500 мг в день, детям – из расчета 20-30 мг/кг в день.

    При гастродуоденальных язвах, связанных с Helicobacter pylori, применяют по 250-500 мг 2 раза в день в комбинации со специфическими противоязвенными препаратами.

    Применять по назначению врача.

    Побочные действия

    – металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, сухость во рту, спастические боли в брюшной полости, запор или диарея

    – анафилаксия, полиморфная эритема, кожные высыпания, зуд, крапивница, фотодерматит, ангионевротический отек

    – головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, обморок, синкопальные состояния, нарушения сознания, повышенная возбудимость, судороги, депрессия

    – периферическая нейропатия, проявляющаяся онемением, парестезиями (чувство ползания мурашек), в большинстве случаев исчезающие после отмены препарата или снижения дозы, энцефалопатия, мозжечковый синдром (атаксия, скандированная речь, нарушение координации движений, нистагм, тремор), психические нарушения, дезориентация, галлюцинации

    – диплопия, близорукость, светофобия

    – шум в ушах, потеря слуха

    – стоматит, острый панкреатит, проходящий после отмены препарата

    – изменения показателей ферментативной системы печени, холестатический гепатит и желтуха, проходящие после отмены препарата

    – транзиторная лейкопенияи и тромбоцитопения , изменение печеночных

    проб, панцитопения, часто исчезающая после отмены препарата

    – темное окрашивание мочи, вызванное наличием хорошо растворимых красителей в воде, появившихся в результате биотрансформации метронидазола

    – болевые ощущения во влагалище, грибковые инфекции

    – дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

    В единичных случаях

    – аплазия костного мозга

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к имидазолам

    беременность и период лактации (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание)

    органическое поражение центральной нервной системы

    тяжелая печеночная недостаточность

    применение у детей и подростков до 18 лет в сочетании с амоксициллином

    комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

    детский возраст до 6 лет

    Лекарственные взаимодействия

    Метронидазол можно назначать в сочетании с сульфаниламидами и антибиотиками. Прием препарата понижает потребность в инсулине больных сахарным диабетом.

    При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, с колестирамином немного уменьшается абсорбция метронидазола из ЖКТ.

    При одновременном применении метронидазол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов.

    При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитие острых психозов и нарушение сознания.

    Нельзя исключить повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и повышение риска развития токсического действия при одновременном применении с метронидазолом.

    При одновременном применении с ланзопразолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с лития карбонатом – возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации; с преднизоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизона. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.

    При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс метронидазола из организма; с фенитоином – возможное небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия.

    При одновременном применении с фенобарбиталом существенно повышается выведение метронидазола из организма, по-видимому, вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием фенобарбитала. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.

    При одновременном применении с фторурацилом усиливается токсическое действие, но не эффективном фторурацила.

    Описан случай развития острой дистонии после приема однократной дозы хлорохина у пациента, получающего метронидазол.

    При одновременном применении с циметидином возможно ингибирование метаболизма метронидазола в печени, что может привести к замедлению его выведения и повышению концентрации в плазме крови.

    При одновременном применении этанола у пациентов, получающих метронидазол, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

    Особые указания

    В процессе лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, особенно при назначении высоких доз препарата в течение более 10 дней. С осторожностью назначают больным с эпилепсией, заболеваниями ЦНС со сниженным судорожным порогом, нарушениями кроветворения. При назначении препарата больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, при ухудшении неврологического статуса больных. С осторожностью назначают препарат больным, склонным к отекам, и больным, которые получают глюкокортикостероиды.

    Во время лечения не употребляют спиртные напитки. Длительный прием желательно проводить под контролем клеточного состава периферической крови. После приема метронидазола слабительное не назначают.

    Особенности влияния применения препарата на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами

    Следует соблюдать осторожность.

    Передозировка

    Симптомы: усиление побочных действий.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

    Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска

    Производитель

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

    Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

    Владелец регистрационного удостоверения

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

    Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

    МЕТРОНИДАЗОЛ

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    Состав

    Одна таблетка содержит:

    Действующее вещество: метронидазол — 250,0 мг.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон К30 (коллидон К30), стеариновая кислота.

    Описание

    Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета с риской и фаской.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели микроорганизмов.

    Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

    К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

    Фармакокинетика

    При приёме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80 % за 1 час). Приём пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80 %. После приёма внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл через — 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10–20 %. Метронидазол быстро проникает в ткани (лёгкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30–60 % метронидазола метаболизируется путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

    40–70 % метронидазола выводится почками (в неизменённом виде — около 35 % от принятой дозы). Период полувыведения — 8–10 часов.

    У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приёме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.

    Показания

    Протозойные инфекции: внекишечный амёбиаз (включая амёбный абсцесс печени), кишечный амёбиаз (амёбная дизентерия), трихомониаз.

    Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. Vulgatus), инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга; бактериальный эндокардит; пневмония, эмпиема и абсцесс лёгких; сепсис.

    Инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

    Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков.

    Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

    Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после операций на ободочной кишке, в параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к метронидазолу, к другим производным нитроимидазола, к имидазолам или к другим компонентам препарата;
    • органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия);
    • лейкопения (в том числе в анамнезе);
    • печёночная недостаточность (в случае назначения больших доз); беременность;
    • период грудного вскармливания;
    • детский возраст до 6 лет.

    С осторожностью

    • Печёночная энцефалопатия;
    • острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики);
    • почечная недостаточность.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Поскольку метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, применение препарата во время беременности противопоказано.

    Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Метронидазол принимают внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.

    При кишечном амёбиазе метронидазол применяют в суточной дозе 1500 мг (разделённой на 3 приёма) в течение 7 дней.

    При острой амёбной дизентерии суточная доза составляет 2250 мг (разделённая на 3 приёма). Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделённую на 2 приёма). При абсцессе печени и других внекишечных формах амёбиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг (разделённая на 3 приёма) в течение 3–5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделённую на 2 приёма).

    При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

    При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

    Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней.

    Для лечения псевдомембранозного колита метронидазол назначают по 500 мг 3–4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.

    Для эрадикации Helicobacter pylori метронидазол назначают по 500 мг 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии (например, с амоксициллином).

    Для профилактики послеоперационных осложнений метронидазол назначают в суточной дозе 750–1500 мг (разделённой на 3 приёма) за 3–4 дня до операции. Через 1–2 дня после операции (когда уже разрешён приём внутрь) метронидазол назначают по 750 мг в сутки в течение 7 дней.

    Побочное действие

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.

    Воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

    Панкреатит (обратимые случаи).

    Изменение цвета языка/«обложенный» язык (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Ангионевротический отёк, анафилактический шок.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Периферическая сенсорная нейропатия.

    Головная боль, судороги, головокружение.

    Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания, вертиго) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола.

    Вертиго (частота неизвестна).

    Нарушения психики

    Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации.

    Депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия.

    Нейропатия/неврит зрительного нерва.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

    Нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой.

    У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница.

    Пустулёзная кожная сыпь.

    Острый генерализованный экзантематозный пустулёз.

    Фиксированная лекарственная сыпь.

    Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола.

    Дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.

    Лабораторные и инструментальные данные

    Уплощение зубца T на ЭКГ.

    Передозировка

    Сообщалось о приёме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г при суицидальных попытках и случайных передозировках.

    Симптомы: рвота, атаксия, небольшая дезориентация.

    Лечение: специфического антидота при передозировке метронидазолом не существует. В случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    С дисульфирамом

    Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель).

    С этанолом

    Возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).

    С непрямыми антикоагулянтами (варфарин)

    Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печёночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.

    С препаратами лития

    При одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.

    С циклоспорином

    При одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.

    С циметидином

    Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных явлений.

    С лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин)

    Одновременное применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.

    С фторурацилом

    Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.

    С бусульфаном

    Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжёлого токсического действия бусульфана.

    С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид)

    Не рекомендуется применять с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

    С сульфаниламидами

    Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

    Особые указания

    Поскольку одновременный приём метронидазола с алкоголем (этанолом) может оказывать действие, аналогичное действию дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания приёма препарата не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол.

    Следует тщательно взвешивать показания для длительного приёма препарата и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний препарат применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия (парестезии, атаксия, головокружение, вертиго, судороги), при появлении которых лечение должно быть прекращено.

    При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнёров. Не следует прекращать лечение во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

    Следует с осторожностью применять метронидазол у пациентов с печёночной энцефалопатией, а также у пациентов с острым или хроническими заболеваниями центральной или периферической нервной системы из-за возможного риска неврологического ухудшения.

    Сообщалось о развитии тяжёлой гепатотоксичности/острой печёночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом, которые очень быстро развивались после начала лечения) у пациентов с синдромом Коккейна при лечении метронидазолом для системного применения. Данной категории пациентов метронидазол следует назначать только после тщательной оценки отношения польза/риск и только в случае отсутствия альтернативного лечения.

    Исследования функций печени следует проводить перед началом лечения, во время терапии и после её окончания до тех пор, пока показатели функций печени не достигнут нормальных значений, или до тех пор, пока не будут достигнуты исходные значения этих показателей. Если показатели функций печени будут значительно превышены во время лечения, то применение препарата должно быть прекращено.

    Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени и прекращать применение метронидазола.

    Сообщалось о случаях тяжёлых буллёзных кожных реакций, таких как синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или острый генерализованный экзантематозный пустулёз, после приёма метронидазола. При развитии симптомов или признаков данных заболеваний, лечение метронидазолом должно быть немедленно прекращено.

    Сообщалось о случаях появления суицидальных мыслей с депрессией или без неё во время лечения метронидазолом. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и незамедлительно обратиться к лечащему врачу в случае возникновения психических нарушений во время лечения метронидазолом.

    Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

    Необходимо тщательно обосновывать длительное применение метронидазола из-за возможной мутагенности и канцерогенности.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Учитывая риск развития таких побочных реакций, как спутанность сознания, головокружение, вертиго, галлюцинации, судороги, нарушения зрения, рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки, 250 мг.

    По 8, 10, 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 8, 10, 12, 16, 20, 24, 30, 32, 36, 40, 48, 50, 60, 72 таблеток в банку полимерную из полипропилена с крышкой натягиваемой из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него или в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой из полиэтилена низкого давления или с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него.

    Дополнительно допускается использовать вату медицинскую гигроскопическую или амортизатор, или осушитель.

    На банки наклеивают этикетки самоклеящиеся.

    Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Хранение

    В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

    Метронидазол (таблетки) : инструкция по применению

    Лекарственная форма

    Таблетки 250 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – метронидазол 250 мг;

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кислота стеариновая, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.

    Описание

    Таблетки белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

    Код АТХ J01XD01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет не менее 80%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема достигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Терапевтическая концентрация метронидазола в плазме крови составляет 3-10 мкг/мл, токсическая – более 200 мкг/мл.

    В крови 10-20% препарата находится в связанном состоянии с белками крови. Обладает высокой проникающей способностью. В желче, слюне, плевральной и перитонеальной жидкости, влагалищном секрете и спинномозговой жидкости его уровень составляет 43% от концентрации в плазме крови. Метронидазол поступает в костную ткань, проникает в ткань печени, эритроциты, полость абсцесса. Легко проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко. Объем распределения метронидазола у взрослых составляет 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

    Около 30-60% метронидазола подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронизации. Основной метаболит – 2-оксиметронидазол также обладает противомикробной и противопротозойной активностью. Выводится почками (60-80% введенной дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде удаляется 20% принятой дозы. Через кишечник выводится 6-15% метронидазола. Период полуэлиминации метронидазола составляет 6-12 ч (в среднем 8 ч). Почечный клиренс метронидазола составляет 0,15 мл/мин/кг. При проведении гемодиализа элиминация метронидазола ускоряется, период полуэлиминации сокращается до 2,6 ч.

    При алкогольном поражении печени период полуэлиминации увеличивается до 10-29 ч (в среднем 18 ч), у новорожденных, родившихся в срок 28-30 недель период полуэлиминации метронидазола 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч. У больных с нарушением функции почек после повторных введений может наблюдаться кумуляция метронидазола.

    Фармакодинамика

    Синтетическое противомикробное и противопротозойное средство из группы нитроимидазолов. Препарат действует бактерицидно.

    Механизм действия связан с восстановлением 5-нитрогруппы в клетках микроорганизмов под влиянием транспортного белка анаэробных микроорганизмов – ферредоксинредуктазы до высокореакционной 5-нитроксигруппы, которая взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, нарушает синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к их гибели.

    Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. В сочетании с антибиотиками активен в отношении Helicobacter spp. (в том числе H. pylori) и Gardnerella vaginalis.

    К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы, аэробные грамположительные и грамотрицательные бактерии, плазмодии малярии, патогенные грибы и вирусы.

    Метронидазол повышает чувствительность опухолей к ионизирующему излучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

    Показания к применению

    – кишечный амебиаз (амебная дизентерия) и внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени)

    – лямблиоз, балантидиаз, кожный лейшманиоз

    – трихомониаз (в том числе хронический осложненный)

    – комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций

    – бактериальный вагиноз (гарднереллез)

    – псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков

    – эрадикация H. pylori при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите (в составе комбинированной терапии)

    – профилактика послеоперационных инфекций при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательствах

    – при лучевой терапии у онкологических пациентов в качестве радиосенсибилизирующего средства

    – при лечении хронического алкоголизма для формирования отвращения к алкоголю.

    Способ применения и дозы

    Препарат применяют внутрь, во время или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды или молоком, не разжевывая.

    При трихомониазе у женщин (вагинит, уретрит) назначают однократно в дозе 2,0г или в виде курсового лечения в течение 10 дней, по 2 таблетке 3 раза в день . Женщинам рекомендуется одновременно назначать вагинальные формы, содержащие 0,25г метронидазола. При необходимости курс лечения повторяют или повышают дозу метронидазола до 750-1000 мг/сут. Альтернативной схемой является применение метронидазола однократно в дозе 2000 мг (8 таблеток) у больного и его полового партнера. При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2,0г или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таблетке (0,25г) 2 раза в день.Детям в возрасте 5 лет назначают по 250 мг/сут; 5-10 лет – 250-375 мг/сут; старше 10 лет – 500 мг/сут в 2 приема в течение 10 дней. Между курсами лечения следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторного контрольного обследования на трихомонады.

    При лямблиозе взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям в возрасте 6-8 лет – 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500 мг/сут в 2 приема. Курс лечения 5-8 дней. Если симптомы заболевания на фоне лечения сохраняются в течение 3-4 недель рекомендуется провести анализ кала для определения лактазной активности, поскольку у некоторых больных после излечения лямблиоза лактазная недостаточность сохраняется в течение нескольких месяцев.

    При лечении амебиаза в случае его бессимптомного течения взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней, при хроническом амебиазе метронидазол применяют по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в день в течение 5-10 дней. При острой амебной дизентерии метронидазол применяют по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в день до исчезновения симптомов заболевания. При амебном абсцессе печени метронидазол применяют в суточной дозе 2500 мг (10 таблеток) в 1-3 приема в комбинации с тетрациклинами в течение 3-5 дней.

    При балантидиазе применяют по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.

    При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. У детей по данному показанию метронидазол не применяют.

    При лечении псевдомембранозного колита применяют по 500 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки.

    При лечении анаэробных инфекций применяют в суточной дозе 1500-2000 мг (6-8 таблеток) в 2-3 приема.

    Для профилактики инфекционных осложнений назначают по 750-1500 мг/сут (3-6 таблеток) в 3 приема за 3-4 дня до операции. В послеоперационном периоде в первые сутки используют внутривенное введение метронидазола, со 2-го дня назначают внутрь по 750 мг/сут в 3 приема в течение 7 дней.

    Для эрадикационной терапии H. pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в комбинации с амоксициллином/кларитромицином и омепразолом в составе терапии первой линии или в дозе по 500 мг 3 раза в сутки в сочетании с тетрациклином, висмута субцитратом и омепразолом в составе терапии второй линии.

    При лечении хронического алкоголизма применяют по 500 мг/сут в течение 10 дней, затем продолжают лечение до 6 месяцев.

    Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу метронидазола для приема внутрь уменьшают в 2 раза.

    Побочные действия

    – анорексия, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит

    – головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, шум в ушах, потеря слуха

    – дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз

    – кожные аллергические реакции (в виде кожной сыпи, крапивницы, гиперемии), заложенность носа, лихорадка, артралгии, слезотечение

    – нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,

    – уплощение зубца T на ЭКГ

    – развитие кандидозной суперинфекции

    – обратимые отклонения функциональных проб печени, холестатический гепатит

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к имидазолам

    – органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия)

    – нарушение функции печени

    – беременность и период лактации

    – детский возраст до 6 лет

    – применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в сочетании с амоксициллином

    – комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем.

    Лекарственные взаимодействия

    При одновременном применении усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.

    Сульфаниламиды усиливают противомикробную активность метронидазола.

    Циметидин замедляет метаболизм метронидазола и повышает его уровень в организме, что приводит к повышению вероятности развития побочных эффектов.

    Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм метронидазола. Снижают его уровень в организме и ослабляют противомикробное действие.

    При одновременном применении с препаратами лития и векуронием возможно повышение концентрации лития и векурония в крови и развитие симптомов интоксикации.

    Обладает дисульфирамоподобным действием, сенсибилизируя организм к продуктам метаболизма этанола. Во время лечения метронидазолом противопоказано применение напитков, содержащих алкоголь. При приеме дисульфирама нельзя применять метронидазол в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

    Особые указания

    Осторожность при назначении следует соблюдать у лиц с черепно-мозговой травмой, заболеваниями нервной системы в анамнезе, а также у пациентов с нарушением функции печени. В период применения метронидазола не допускается употребление алкоголя и спиртосодержащих лекарственных средств в связи с возможностью развития дисульфирамоподобных реакций (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапные приливы крови к лицу). При длительном применении следует периодически контролировать картину периферической крови (уровень лейкоцитов). Появление лейкопении, атаксии и любого другого нарушения неврологического статуса во время лечения метронидазола является показанием для немедленного прекращения приема препарата.

    Применение при инфекциях, передающихся половым путем. Следует воздерживаться от половых контактов на все время лечения. Обязательно одновременное лечение обоих половых партнеров. Во время менструаций лечение не прекращают. После окончания лечения следует провести повторные лабораторные обследования в течение 2-3 менструальных циклов.

    Влияние на лабораторные показатели. Метронидазол вызывает обездвиживание трепонем и может привести к ложноположительным результатам TPI-теста (теста Нельсона). На фоне лечения метронидазолом возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    В связи с возможностью развития головокружения при приеме метронидазола следует воздержаться от управления автотранспортным средством и занятия любыми потенциально опасными видами деятельности на все время лечения.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, атаксия в тяжелых случаях – периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

    Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия (антигистаминные средства, витамины группы В). В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота не существует.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

    Допускается упаковка контурных ячейковых упаковок без вложения в пачку. Количество инструкций по применению должно соответствовать количеству упаковок.

    Условия хранения

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять после истечения срока годности.

    Метронидазол таблетки Белмед : инструкция по применению

    Описание

    Таблетки белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

    Состав

    Каждая таблетка содержит:

    действующее вещество: метронидазол – 250,0 мг;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, картофельный крахмал.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противопротозойные средства. Производные нитроимидазола.

    Код АТС: Р01АВ01.

    Фармакологическое действие

    Синтетический антибактериальный и антипротозойный препарат группы 5-нитроимидазола. Препарат оказывает антибактериальное, противопротозойное действие. Подавляет развитие простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.), высокоэффективен против облигатных анаэробных бактерий Bacteroides spp. (в т. ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Не оказывает прямого действия на аэробы и факультативные анаэробы. При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против патогенных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

    Показания к применению

    Во избежание развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазол-чувствительными штаммами (по данным микробиологического исследования материала или эпидемиологическим данным).

    Трихомониаз с клиническими симптомами. Метронидазол показан для лечения трихомониаза с клиническими симптомами у женщин и мужчин, если наличие трихомонад было подтверждено соответствующими лабораторными исследованиями (исследование мазка и/или культуры).

    Асимптомный трихомониаз. Метронидазол показан для лечения женщин с асимптомным трихомониазом (эндоцервицит, цервицит или эрозии шейки матки). Поскольку существуют доказательства того, что наличие трихомонад может помешать точной оценке цитологических мазков, дополнительные мазки должны быть выполнены после эрадикации паразита.

    Лечение супруга без клинических проявлений. Инфекция Т. vaginalis является венерическим заболеванием. Таким образом, сексуальные партнеры без симптомов заболевания должны быть пролечены одновременно в целях предотвращения повторного заражения от партнера, даже если возбудитель не выделен. Решение о том, следует ли лечить партнера-мужчину без клинических проявлений, у которого трихомонады не обнаружены, или в случае, если анализ не был проведен, является индивидуальным. Принимая это решение, следует отметить, что есть доказательства того, что женщина может инфицироваться повторно, если ее супруг не был пролечен. Кроме того, поскольку существуют значительные трудности в выделении возбудителя у пациента без клинических проявлений, не следует полагаться на отрицательный результат исследования мазков и культуры. В любом случае, в случае повторного инфицирования супруги должны быть пролечены метронидазолом одновременно.

    Амебиаз. Метронидазол показан для лечения острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами. При лечении метронидазолом абсцесса печени, вызванного амебами, не исключена необходимость аспирации или дренирования гноя.

    Анаэробные бактериальные инфекции. Метронидазол показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями. Необходимые хирургические процедуры должны быть выполнены в сочетании с терапией метронидазолом. В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, соответствующие противомикробные средства должны быть использованы в дополнение к метронидазолу. При лечении тяжелых анаэробных инфекций метронидазол обычно назначают вначале. Интраабдоминальные инфекции, включающие перитонит, внутрибрюшной абсцесс и абсцесс печени, вызываются Bacteroides, включая группу В. fragilis (В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.

    Инфекции кожи и кожных структур, вызванные Bacteroides (включая группу В. fragilis), Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus и Fusobacterium.

    Гинекологические инфекции, включая эндометрит, эндомиометрит, трубно-яичниковый абсцесс и инфекции после гинекологических операций, вызванные Bacteroides (включая группу В. fragilis), Clostridium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.

    Бактериальная септицемия, вызванная Bacteroides (включая группу В. fragilis) и Clostridium.

    Инфекции костей и суставов, вызванные видами Bacteroides (включая группу В. fragilis) в качестве дополнительной терапии.

    Инфекции центральной нервной системы, включая менингит и абсцесс мозга, вызванные Bacteroides (включая группу В. fragilis).

    Инфекции нижних дыхательных путей, включая воспаление легких, эмпиему и абсцесс легкого, вызванные Bacteroides (включая группу В. fragilis).

    Эндокардит, вызванный Bacteroides (включая группу В. fragilis).

    Способ применения и дозы

    Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая.

    Трихомониаз у женщин и мужчин. Курс лечения выбирают индивидуально.

    Однодневный курс лечения 2 грамма (8 таблеток) в виде разовой дозы или раздельно на два приема по 1 грамму (4 таблетки) 2 раза в день. Однодневное лечение показано в тех случаях, когда существует предположение, что пациент не может точно соблюдать схему лечения.

    Семидневный курс лечения – по 250 мг (1 таблетка) три раза в день в течение 7 дней. Частота излечения может быть более высока после семидневного курса лечения. Беременным женщинам прием метронидазола в течение первого триместра беременности противопоказан. Проведение беременным однодневного курса терапии противопоказано, так как он приводит к высокой концентрации метронидазола в плазме крови и средство может проникать в организм плода.

    При повторных курсах лечения метронидазолом рекомендуется сделать перерыв в 4-6 недель. До и после указанных курсов необходимо выполнить анализ крови на общее количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу.

    Амебиаз. Взрослые: при кишечном амебиазе по 750 мг внутрь три раза в день в течение 5-10 дней;

    при абсцессе печени по 500 мг или 750 мг три раза в день от 5 до 10 дней.

    Дети: суточная доза 35-50 мг/кг, разделенная на три приема внутрь в течение 10 дней.

    Для лечения тяжелых анаэробных бактериальных инфекций. Метронидазол назначается на начальном этапе. Обычная доза для взрослых 7,5 мг/кг каждые шесть часов внутрь (около 500 мг для пациента с весом 70 кг). Максимальная суточная доза 4 г. Продолжительность терапии от 7 до 10 дней (лечение инфекций костей и суставов, нижних дыхательных путей и эндокарда может быть более длительным).

    У пожилых пациентов фармакодинамика метронидазола может быть изменена, для подбора дозы необходим мониторинг содержания метронидазола в сыворотке крови. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени возможна кумуляция метронидазола, и его дозы должны быть уменьшены.

    Рекомендуется тщательный мониторинг уровня метронидазола в плазме и признаков токсичности.

    Побочное действие

    Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, лейкопения (в т. ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т. ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 6 лет.

    С осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, судороги.

    Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, выводится из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ неэффективен.

    Меры предосторожности

    В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапные «приливы» крови к лицу). Пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя, по крайней мере, в течение 48 ч после прекращения терапии метронидазолом.

    При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

    Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

    Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено. Следует с осторожностью применять у пациентов с порфирией.

    Рекомендуется проводить регулярный клинический и лабораторный контроль, если лечение продолжается более 10 дней. При длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

    Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, поскольку применение метронидазола в высоких дозах может провоцировать судороги у таких лиц.

    При длительном лечении следует учитывать риск развития периферической нейропатии. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

    У лиц с нарушениями функции почек не изменяется период полуэлиминации метронидазола и не требуется коррекции режима его применения, несмотря на то, что метаболиты метронидазола могут задерживаться в организме у таких пациентов. При гемодиализе метронидазол полностью удаляется за 8 часов, поэтому после процедуры диализа следует незамедлительно принять очередную дозу метронидазола. Не требуется изменять режим дозирования метронидазола у пациентов, которые находятся на периодическом или постоянном перитонеальном диализе.

    У пациентов с печеночной недостаточностью и энцефалопатией назначение метронидазола может приводить к усугублению симптомов энцефалопатии в связи с нарушением метаболизма, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении метронидазола данной категории пациентов.

    Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

    Метронидазол может повлиять на определение таких биохимических показателей, как аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицериды, глюкоза.

    Метронидазол окрашивает мочу в темный цвет.

    Применение во время беременности и в период лактации

    Во время I триместра беременности метронидазол противопоказан. Во II и III триместрах беременности лекарственное средство следует применять с осторожностью, в случае крайней необходимости, при должной оценке пользы терапии для матери и потенциального риска для плода. Метронидазол проникает в грудное молоко. При назначении лекарственного средства кормящим матерям грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

    Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации (следует прекратить прием препаратов лития или снизить дозу). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Одновременное употребление алкоголя и метронидазола вызывает дисульфирамоподобные реакции (схваткоподобные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи).

    Метронидазол уменьшает клиренс 5-фторурацила, их совместное применение может привести к повышению токсичности 5-фторурацила.

    Пациенты, получающие циклоспорин вместе с метронидазолом, подвергаются риску повышения уровня циклоспорина в сыворотке. Если необходимо совместное применение, следует тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина в сыворотке.

    Прием метронидазола может увеличивать уровень бусульфана в плазме и способствовать увеличению токсичности бусульфана.

    Условия хранения

    В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

    Метронидазол (Metronidazolum)

    Содержание

    • Структурная формула
    • Русское название
    • Английское название
    • Латинское название вещества Метронидазол
    • Химическое название
    • Брутто формула
    • Фармакологическая группа вещества Метронидазол
    • Нозологическая классификация
    • Код CAS
    • Характеристика
    • Фармакологическое действие
    • Фармакология
    • Применение вещества Метронидазол
    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Метронидазол
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Способ применения и дозы
    • Меры предосторожности
    • Особые указания
    • Торговые названия с действующим веществом Метронидазол

    Структурная формула

    Русское название

    Английское название

    Латинское название вещества Метронидазол

    Metronidazolum (род. Metronidazoli)

    Брутто формула

    Фармакологическая группа вещества Метронидазол

    Нозологическая классификация

    • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
    • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
    • A41.9 Септицемия неуточненная
    • L98.4.2* Язва кожи трофическая
    • L89 Декубитальная язва
    • L70 Угри
    • E14.5 Язва диабетическая
    • B55.1 Кожный лейшманиоз
    • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
    • J85 Абсцесс легкого и средостения
    • A59 Трихомониаз
    • Z51.0 Курс радиотерапии
    • K65 Перитонит
    • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
    • K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
    • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
    • L21.0 Себорея головы
    • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
    • N34 Уретрит и уретральный синдром
    • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
    • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
    • J32.0 Хронический верхнечелюстной синусит
    • A06.8 Амебная инфекция другой локализации
    • A06.4 Амебный абсцесс печени
    • I84 Геморрой
    • K12 Стоматит и родственные поражения
    • G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
    • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
    • A06.0 Острая амебная дизентерия
    • L71 Розацеа
    • L21 Себорейный дерматит
    • K52.8.0* Колит псевдомембранозный
    • K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
    • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
    • K75.0 Абсцесс печени
    • A07.0 Балантидиаз
    • J86 Пиоторакс
    • A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]
    • N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные
    • M86 Остеомиелит
    • I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
    • K29 Гастрит и дуоденит
    • K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная
    • A59.0 Урогенитальный трихомониаз
    • G00.8 Менингит, вызванный другими бактериями
    • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)

    Код CAS

    Характеристика

    Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

    Фармакологическое действие

    Фармакология

    Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

    После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

    Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

    При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

    Применение вещества Метронидазол

    Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

    Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

    Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

    В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС , беременность (II–III триместры).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут.

    Побочные действия вещества Метронидазол

    Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

    Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

    Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

    Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.

    Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

    Взаимодействие

    Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

    Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

    Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, в/в, интравагинально, наружно. Внутрь, во время или после еды. Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или дозу повышают ло 0,75–1 г/сут. Интервал между курсами лечения — 3–4 нед с проведением повторных лабораторных исследований. Альтернативная схема — однократно 2 г. Проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

    Лямблиоз: взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2–4 лет — по 250 мг/сут, 5–8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут внутрь, в 2 приема. Курс лечения — 5 дней. После завершения лечения через 2–3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.

    Гиардиаз: по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

    Амебиаз: суточная доза взрослым — 1–1,5 г в 2–3 приема, в течение 5–10 дней; при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. Детям (в зависимости от возраста) — 1/4–1/2 дозы взрослого.

    Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).

    Анаэробная инфекция: взрослым — по 400-500 мг 3–4 раза в сутки в течение 7–10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.

    В тяжелых случаях препарат вводится в/в (капельно). Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 500–1000 мг, затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Детям в возрасте до 12 лет — из расчета 7,5 мг/кг массы тела.

    Для профилактики инфекционных осложнений: по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

    Хронический алкоголизм: внутрь, по 500 мг/сут в течение 6 мес (не более).

    При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина

    Использование комбинации метронидазола и миконазола в коррекции дисбиоза влагалища

    *Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

    Читайте в новом номере

    Бактериальный вагиноз (БВ) — наиболее распространенное невоспалительное заболевание влагалища, которое встречается у 80% женщин фертильного возраста. БВ может негативно сказаться на репродуктивной функции и нередко становится причиной выкидышей, внутриутробной инфекции плода, осложнений после родов, абортов и инвазивных вмешательств на половых органах. Микробиоценоз влагалища — динамическая и сложная экосистема, а состояние микрофлоры влагалища самым серьезным образом влияет на здоровье женщины в целом. В статье представлены этиология, патофизиология, клиническая картина, методы диагностики и лечения БВ, приведены результаты оригинального исследования.
    Цель исследования: анализ субъективных и лабораторных показателей у пациенток с БВ до назначения препарата метронидазола и миконазола (комбинированный препарат Метромикон-Нео ® ) и через 14 дней после проведенной терапии.
    Материал и методы: в исследовании приняли участие 40 женщин в возрасте 20–45 лет с нарушениями микроценоза влагалища. До и после лечения оценивались жалобы, результаты микроскопического исследования, проводился амбулаторный тест для определения уровня кислотности влагалищного содержимого.
    Результаты исследования: до начала лечения пациенток в основном беспокоило наличие выделений из влагалища с неприятным запахом, реже предъявлялись жалобы на жжение, зуд и чувство дискомфорта в области гениталий, у всех исследуемых женщин рН влагалища был более 5,0. При микроскопии мазков из влагалища микрофлора была в основном представлена кокками, встречалось большое количество ключевых клеток, наличие большого количества эпителия обнаруживалось в 12,5% случаев. После 14 дней применения суппозиториев Метромикон-Нео ® у пациенток существенно сократилось количество жалоб, рН влагалища был ≤4,5. По данным микроскопического исследования мазков влагалища наблюдалась нормализация его микрофлоры.
    Заключение: на фоне применения препарата Метромикон-Нео ® был отмечен положительный результат лечения (данные клинической картины нормализовались в 92% случаев, микроскопического исследования — в 94,2%), была отмечена хорошая переносимость препарата. Поэтому показатель эффективности лечения препаратом Метромикон-Нео ® может быть оценен как высокий.

    Ключевые слова: бактериальный вагиноз, микрофлора влагалища, патологические выделения из влагалища, метронидазол, миконазол, Метромикон-Нео®.

    Для цитирования: Доброхотова Ю.Э., Иванова И.И. Использование комбинации метронидазола и миконазола в коррекции дисбиоза влагалища. РМЖ. Мать и дитя. 2018;1(1):82-87. DOI: 10.32364/2618-8430-2018-1-1-82-87.

    Yu.E. Dobrokhotova 1 , I.I. Ivanova 2
    1 Pirogov Russian National Research Medical University, Moscow, Russian Federation
    2 CDC “Medsi in Krasnaya Presnya”, Moscow, Russian Federation

    Bacterial vaginosis (BV) is the most common noninflammatory vaginal disease occuring in 80% of women of fertile age. BV may adversely affect reproductive function and often causes miscarriages, intrauterine fetus infection, complications after childbirth, abortion and invasive interventions on the genitals. Vaginal microbiocenosis is a dynamic and complex ecosystem, and the state of the vaginal microflora has a very serious effect on the health of women in general. The article describes the etiology, pathophysiology, clinical picture, diagnosis and treatment of BV and presents the results of the original study.
    Aim: analysis of subjective and laboratory parameters in patients with BV prior to the appointment of the drug metronidazole and miconazole (combined preparation Metromicon-Neo ® ) and 14 days after the therapy.
    Patients and Methods: 40 women aged from 20 to 45 years with vaginal microcenosis disorders participated in the study. Before and after treatment, complaints, results of microscopic examination and an outpatient test were carried out to determine the level of acidity of the vaginal contents.
    Results: before the treatment, the patients were mainly concerned about vaginal discharge with an unpleasant odor; complaints of burning, itching and discomfort in the genital area were less frequent, in all the women the vaginal pH was higher than 5.0. The smear tests microscopy revealed that the vaginal microflora was mainly represented by cocci, with a lot of clue cells, the presence of a large amount of epithelium was found in 12.5% of cases. After 14 days of using the Metronikon-Neo ® suppositories the number of complaints decreased significantly, the vaginal pH was ≤4.5. According to the microscopic examination of the smear tests, the vaginal microflora has normalized.
    Conclusion: it was noted that Metromicon-Neo ® is showed a positive result from the treatment (the clinical picture was normalized in 92% of cases, microscopic examination — in 94.2%) with good tolerance. Therefore, the indicator of the effectiveness of treatment with the drug Metromicon-Neo ® can be assessed as high.

    Key words: bacterial vaginosis, vaginal microflora, pathological vaginal discharge, metronidazole, miconazole, Metromicon-Neo ® .
    For citation: Dobrokhotova Yu.E., Ivanova I.I. Using a combination of metronidazole and miconazole in correcting vaginal dysbiosis. Russian journal of Woman and Child Health. 2018;1(1):82–87.

    В статье представлены этиология, патофизиология, клиническая картина, методы диагностики и лечения бактериального вагиноза, приведены результаты оригинального исследования использования комбинации метронидазола и миконазола.

    Введение
    Основные причины возникновения БВ можно разделить на 2 большие группы.

    Внутренние (эндогенные):
    нарушение гормонального баланса с преобладанием прогестерона;
    атрофия слизистой оболочки влагалища;
    кишечный дисбиоз;
    иммунные нарушения в организме.
    Внешние (экзогенные):
    длительное лечение антибиотиками;
    лекарственная иммуносупрессия (прием цитостатиков, глюкокортикоидов);
    лучевая терапия опухолей;
    инородные предметы во влагалище (гигиенические тампоны, пессарии, противозачаточные диафрагмы, кольца);
    применение спермицидов, частое спринцевание;
    несоблюдение правил личной гигиены.
    Все перечисленные факторы тем или иным способом нарушают нормальное функционирование слизистой влагалища или вызывают гибель большого количества лактобактерий. Таким образом, освобождается ниша для условно-патогенной микрофлоры, и она немедленно ее занимает.
    Несмотря на то, что заболевание не относится к половым инфекциям, зачастую его возникновение связано с половым актом, особенно при смене партнера. Признаки БВ у женщин развиваются в среднем через сутки после полового акта без барьерного метода контрацепции. Если причиной болезни послужили прием антибиотиков и других лекарственных препаратов, изменение гормонального фона (климакс), то симптомы БВ развиваются независимо от половой жизни.
    Согласно современным представлениям, одно из ключевых звеньев патогенеза БВ — способность этиологически значимых бактерий образовывать биопленки [2].

    Биопленка — это микробное сообщество, в котором клетки прикреплены к какой-либо поверхности и/или друг к другу и заключены в межбактериальный матрикс синтезированных ими внеклеточных полимерных веществ; бактерии в биопленках имеют измененные физиологические свойства [5]. Микрофлора биопленки более устойчива к воздействию неблагоприятных факторов физической, химической и биологической природы по сравнению со свободно плавающими (планктонными) бактериями. В таких условиях бактерии устойчивы к воздействию ультрафиолетового излучения, дегидратации и вирусам, антибиотикам и факторам иммунной защиты. Фактором устойчивости биопленок является слизисто-полимерный слой, вырабатываемый сразу после адгезии и включающий липополисахариды, протеогликаны, гликопротеиды, эндополисахариды, аналогичные веществу клеточной стенки, гликокаликса и капсул бактерий [5]. Результаты недавних исследований показывают, что БВ существует как полимикробная биопленочная инфекция [6, 7]. Полагают, что Gardnerella vaginalis первыми прикрепляются к вагинальному эпителию и затем служат «каркасом» для прикрепления других бактерий. Р. Alveset al. [8] выделили 30 видов бактерий, ассоциированных с БВ, и в модельных экспериментах охарактеризовали их вирулентность, определяемую как высокая адгезия, цитотоксичность, а также предрасположенность формировать биопленки. Было показано, что большинство ассоциированных с БВ бактерий имели тенденцию расти как биопленки, однако самую высокую вирулентность имели G. vaginalis (60–90%), меньшую — Atopobium vaginae.
    Диагноз БВ устанавливается после сбора анамнеза пациентки, изучения ее жалоб, осмотра на гинекологическом кресле и получения данных лабораторных исследований. В пользу БВ говорят:
    возраст — чаще всего болеют сексуально активные женщины репродуктивного возраста;
    взаимосвязь со сменой партнера, лечением других заболеваний, оперативным вмешательством;
    средняя или легкая степень выраженности клинических признаков болезни.
    При осмотре доктор оценивает состояние влагалища, шейки матки, наружных половых органов. При неспецифических изменениях слизистая оболочка розового цвета, не воспалена, неравномерно покрыта выделениями. При остром БВ они бело-серые, с неприятным запахом. Если заболевание перешло в хроническую стадию и длится несколько лет, то выделения меняют свой цвет на желтовато-зеленый, становятся более густыми, тягучими, напоминают творог или имеют пенистый вид. Во время осмотра гинеколог измеряет рН влагалища индикаторной полоской: при БВ значение его выше 4,8–5,0.
    Также стоит отметить критерии Ньюджента — одну из основных систем диагностики БВ, которая, однако, в свете новых данных о «безлактобациллярном» типе вагинальной микрофлоры имеет недостатки. Так, для характеристики микробиоты оценивают количество лактобацилл относительно БВ — ассоциированных бактериальных морфотипов. Действительно, женщины с преобладанием Lactobacillus spp. в вагинальном биоптате не имеют БВ. Однако и вывод о том, что небольшое количество лактобацилл или их отсутствие однозначно подтверждает наличие БВ, неверен [2].
    Лабораторная диагностика БВ заключается в микроскопии окрашенных мазков из влагалища. В них обнаруживаются ключевые клетки — эпителиоциты слизистой оболочки с адгезированными на их поверхности микробными телами. Клетка приобретает зернистый вид, ее границы становятся нечеткими, пунктирными. Также при микроскопии устанавливается резкое снижение количества лактобактерий, вплоть до полного исчезновения из популяции [2, 9, 10]. Вместо них обнаруживается неспецифическая микрофлора: единичные кокки, стрептококки, мелкие палочки.
    Бактериологический посев выделений проводится в редких случаях, когда необходимо точно установить состав измененной микрофлоры.
    В настоящее время «золотым» стандартом диагностики БВ является полимеразная цепная реакция в режиме реального времени.

    Лечение БВ
    Материал и методы
    Механизм действия Метромикон-Нео ® :
    Результаты исследования
    Заключение

    Исходя из полученных данных, можно сделать вывод о том, что Метромикон-Нео ® может быть рекомендован для лечения БВ. Использование комбинированных антимикробных препаратов на начальных этапах развития БВ приводит к снижению риска образования патологических биопленок, тем самым снижает частоту рецидивов заболевания.

    Сведения об авторах: Доброхотова Юлия Эдуардовна — д.м.н., профессор, заведующая кафедрой акушерства и гинекологии лечебного факультета. ФГБОУ ВО Российский национальный исследовательский университет
    им. Н.И. Пирогова Минздрава России. 117997, Россия, г. Москва, ул. Островитянова, д. 1. Иванова Ирина Игоревна — акушер-гинеколог, гинеколог-эндокринолог. КДЦ «Медси» на Красной Пресне. 123242, Россия, г. Москва, ул. Красная Пресня, д. 16. Контактная информация: Иванова Ирина Игоревна, e-mail: doctor_ivanova2015@mail.ru. Прозрачность финансовой деятельности: никто из авторов не имеет финансовой заинтересованности в представленных материалах или методах. Конфликт интересов отсутствует. Статья поступила 23.08.2018.

    About the authors: Yulia E. Dobrokhotova — Doctor of Medical Science, professor Head of Department of Obstetrics and Gynecology, Medical Faculty, N.I. Pirogov Russian National Research Medical University. 1, Ostrovityanova str., Moscow, 117997, Russian Federation. Irina I. Ivanova — obstetrician-gynecologist, gynecologist-endocrinologist. CDC “Medsi in Krasnaya Presnya”. 16, Krasnaya Presnya str., Moscow, 123242, Russian Federation. Contact information: Irina I. Ivanova, e-mail: doctor_ivanova2015@mail.ru. Financial Disclosure: no author has a financial or property interest in any material or method mentioned. There is no conflict of interests. Received 23.08.2018.

    Только для зарегистрированных пользователей

    Читайте также:
    Причины низкого давления у женщины
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: